AZD-3409

Chemický názov:

(S)-izopropyl-2-(2-(4-fluórfenetyl)-5-((((2S,4S)-4-(nikotinoyltio)pyrolidín-2-yl)metyl)amino)benzamido)-4-(metyltio) butanoát

SMILES kód:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

InChi kód:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30-18-27(13-10-24(30)9- 6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38-28)45-34(42)25-5-4-15-36- 19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29,31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1- 3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

Kľúč InChi:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

kľúčové slovo:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

Rozpustnosť: 

Úložný priestor: 

Popis:

AZD-3409 je silný inhibítor prenyl transferázy. AZD-3409 vykazoval vyššiu účinnosť ako lonafarnib. Priemerná IC(50) pre cytotoxicitu AZD3409 bola 510 v bunkách MEF, 10 600 v bunkách A549 a 6 170 v bunkách MCF7. V týchto bunkách sa IC(50) pre FTázovú aktivitu AZD3409 pohybovala od 3,0 do 14,2 nM a lonafarnibu od 0,26 do 31,3 nM. AZD3409 inhibuje farnezyláciu vo vyššej miere ako geranylgeranyláciu. Inhibícia farnezylácie aj geranylgeranylácie nemohli korelovať s antiproliferačnou aktivitou lieku. AZD3409 môže byť aktívny pri karcinóme prsníka rezistentnom na gefitinib.

Cieľ: inhibítor prenyl transferázy