BLU-285
Detail produktu
Štítky produktu
Veľkosť balenia | Dostupnosť | Cena (USD) |
1g | Skladom | 900 |
5g | Skladom | 3600 |
10 g | Skladom | 6200 |
Viac veľkostí | Získajte ponuky | Získajte ponuky |
Chemický názov:
(S)-1-(4-fluórfenyl)-1-(2-(4-(6-(1-metyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrolo[2,1-f][1,2,4) ]triazín-4-yl)piperazín-1-yl)pyrimidín-5-yl)etán-1-amín
SMILES kód:
CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=Cl
InChi kód:
InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1
Kľúč InChi:
DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N
kľúčové slovo:
BLU-285, BLU 285, BLU285, avapritinib
Rozpustnosť:Rozpustný v DMSO
Úložný priestor:0 - 4°C krátkodobo (dni až týždne), alebo -20°C dlhodobo (mesiace).
Popis:
Avapritinib (BLU-285) preukázal biochemickú aktivitu in vitro na KIT mutantný enzým exón 17, KIT D816V (IC50=0,27 nM). Bunková aktivita avapritinibu na mutanty KIT D816 sa meria autofosforyláciou v bunkovej línii ľudských žírnych buniek leukémie HMC1.2 a bunkovej línii myšieho mastocytómu P815 s IC50 = 4 a 22 nM, v danom poradí. V bunkách Kasumi-1, at(8;21)-pozitívnej AML bunkovej línii s mutáciou KIT exónu 17 N822K, Avapritinib silne inhibuje autofosforyláciu mutantu KIT N822K (IC50=40 nM), downstream signalizáciu, ako aj bunkovú proliferáciu (IC50= 75 nM)[1].
Cieľ: KIT