GSK-461364
Detail produktu
Štítky produktu
| Veľkosť balenia | Dostupnosť | Cena (USD) |
| 100 mg | Na sklade | 400 |
| 500 mg | Na sklade | 1400 |
| Viac veľkostí | Získajte ponuky | Získajte ponuky |
Chemický názov:
(R)-5-(6-((4-metylpiperazín-1-yl)metyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluórmetyl)fenyl)etoxy) tiofén-2-karboxamid
SMILES kód:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N
InChi kód:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
Kľúč InChi:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
kľúčové slovo:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Rozpustnosť:Rozpustný v DMSO
Úložný priestor:0 - 4 °C krátkodobo (dni až týždne) alebo -20 °C dlhodobo (mesiace)
Popis:
Polo-like kinázy (Plks) sú serín/treonín kinázy s kľúčovými úlohami v bunkovej cykle. GSK461364 je silný, reverzibilný inhibítor Plk1 (Ki = 2,2 nM). Je menej účinný proti Plk2 a Plk3 (Kis = 860 a 1 000 nM, v danom poradí) a aspoň 1 000-krát selektívny pre Plk1 v porovnaní s panelom 48 iných kináz. GSK461364 v závislosti od dávky zastavuje bunkový cyklus v rôznych proliferujúcich rakovinových bunkových líniách a pri vyšších dávkach spúšťa apoptózu. Zdá sa, že je účinnejší proti nádorom s deficitom p53 a je schopný prechádzať hematoencefalickou bariérou. GSK461364 je účinný in vivo, pričom indukuje inhibíciu rastu nádoru alebo oneskorenie rastu v modeloch xenoštepu u myší.
Cieľ: Plk1
