AZD9496

Chemický názov:

(E)-3-(3,5-difluór-4-((1R,3R)-2-(2-fluór-2-metylpropyl)-3-metyl-2,3,4,9-tetrahydro-1 H- kyselina pyrido[3,4-b]indol-l-yl)fenyl)akrylová

SMILES kód:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([CH]2N(CC(C)(F)C)[CH](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=Cl

InChi kód:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Kľúč InChi:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

kľúčové slovo:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Rozpustnosť:Rozpustný v DMSO

Úložný priestor:0 - 4 °C krátkodobo (dni až týždne) alebo -20 °C dlhodobo (mesiace)

Popis:

AZD 9496 je silný a selektívny downregulátor estrogénového receptora (SERD) s hodnotou IC50 0,138 nM pre downreguláciu estrogénového receptora a (ERa). Je selektívny pre ERα v porovnaní s inými jadrovými hormonálnymi receptormi s hodnotami IC50 0,0008, 0,54, 9,2 a 30 μM pre ERα, progesterónový receptor (PR), glukokortikoidný receptor (GR) a androgénny receptor (AR). AZD 9496 znižuje aktivitu ERa (IC50 = 0,282 nM), meranú prostredníctvom kvantifikácie downstream PR aktivity, a znižuje proliferáciu buniek rakoviny prsníka MCF-7 (IC50 = 0,0398 nM). Tiež inhibuje rast xenoimplantátu MCF-7 u myší spôsobom závislým od dávky. AZD 9496 je perorálne biologicky dostupný a formulácie, ktoré ho obsahujú, sa skúmajú v klinických štúdiách na liečbu ER pozitívneho karcinómu prsníka.

Cieľ: SERD