GLPG0187

Chemický názov:

(S)-3-((2,5-dimetyl-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naftyridín-2-yl)piperidín-1-yl)pyrimidín-4- kyselina yl)amino)-2-((4-metoxyfenyl)sulfónamido)propánová

SMILES kód:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=0

InChi kód:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

Kľúč InChi:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

kľúčové slovo:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Rozpustnosť:Rozpustný v DMSO

Úložný priestor:0 - 4°C krátkodobo (dni až týždne), alebo -20°C dlhodobo (mesiace).

Popis:

V teste na pevnej fáze vykazuje GLPG0187 selektivitu pre niekoľko RGD integrínových receptorov s IC50 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM pre avp1, avp3, avp55, avp86, av.vp GLPG0187 je silný inhibítor osteoklastickej kostnej resorpcie a angiogenézy. Ošetrenie GLPG0187 v závislosti od dávky zvyšuje pomer E-kadherín/vimentín, čím sa bunky stávajú viac epiteliálnym, sesilným fenotypom. GLPG0187 v závislosti od dávky zmenšuje veľkosť aldehyddehydrogenázovej vysokej subpopulácie buniek rakoviny prostaty[1]. Ošetrenie GLPG0187 vedie k zaobleniu a zhlukovaniu buniek. GLPG0187 demonštruje od dávky závislé významné zníženie migrácie nádorových buniek. GLPG0187 vo všetkých koncentráciách významne znižuje bunkovú proliferáciu[2].

Cieľ: avp1