PQR530
Detail produktu
Štítky produktu
| Veľkosť balenia | Dostupnosť | Cena (USD) |
| 100 mg | Na sklade | 500 |
| 500 mg | Na sklade | 800 |
| 1g | Na sklade | 1200 |
| Viac veľkostí | Získajte ponuky | Získajte ponuky |
Chemický názov:
(S)-4-(difluórmetyl)-5-(4-(3-metylmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazín-2-yl)pyridín-2-amín
SMILES kód:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
InChi kód:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1
Kľúč InChi:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
kľúčové slovo:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Rozpustnosť:Rozpustný v DMSO
Úložný priestor:0 - 4°C krátkodobo (dni až týždne), alebo -20°C dlhodobo (mesiace).
Popis:
PQR530 je vysoko účinný duálny inhibítor pan-PI3K/mTORC1/2. PQR530 inhiboval fosforyláciu proteínkinázy B (PKB, pSer473) a ribozomálneho proteínu S6 (pS6, pSer235/236) s hodnotami IC50 0,07 uM. PQR530 vykazoval vynikajúcu selektivitu voči širokému panelu kináz, ako aj vynikajúcu selektivitu voči nepríbuzným receptorovým enzýmom a iónovým kanálom. Okrem toho PQR530 vykazoval účinnosť v paneli 44 rakovinových bunkových línií (NTRC OncolinesTM) na prevenciu rastu rakovinových buniek (priemerná hodnota pre GI50 426 nM). Orálna aplikácia PQR530 myšiam viedla k PK úmernej dávke a preukázala dobrú orálnu biologickú dostupnosť a vynikajúcu penetráciu do mozgu.
Cieľ: PI3K/mTOR
