PQR530

රසායනික නාමය:

(S)-4-(difluoromethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amine

SMILES කේතය:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

InChi කේතය:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1

InChi යතුර:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

මූල පදය:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

ද්රාව්යතාව:DMSO හි ද්‍රාව්‍ය වේ

ගබඩා:කෙටි කාලීන (දින සිට සති) සඳහා 0 - 4 ° C හෝ දිගු කාලීන (මාස) සඳහා -20 ° C.

විස්තරය:

PQR530 යනු ඉතා බලවත් ද්විත්ව පෑන්-PI3K/mTORC1/2 නිෂේධකයකි. PQR530 නිෂේධනය කරන ලද ප්‍රෝටීන් කයිනේස් B (PKB, pSer473) සහ රයිබොසෝම ප්‍රෝටීන් S6 (pS6, pSer235/236) 0.07 µM හි IC50 අගයන් සහිත පොස්පරීකරණය. PQR530 පුළුල් කයිනේස් පැනලයක් හරහා විශිෂ්ට තේරීමක් මෙන්ම සම්බන්ධ නොවූ ප්‍රතිග්‍රාහක එන්සයිම සහ අයන නාලිකාවලට එරෙහිව විශිෂ්ට තේරීමක් පෙන්නුම් කළේය. තව ද, PQR530 පිළිකා සෛල වර්ධනය වැලැක්වීම සඳහා පිළිකා සෛල රේඛා 44 ක (NTRC OncolinesTM) පැනලයක විභවය ප්‍රදර්ශනය කළේය (426 nM හි GI50 සඳහා සාමාන්‍ය අගය). මීයන් සඳහා PQR530 වාචිකව යෙදීමෙන් මාත්‍රාව-සමානුපාතික PK ඇති අතර හොඳ මුඛ ජෛව උපයෝගීතාවයක් සහ විශිෂ්ට මොළයට විනිවිද යාමක් පෙන්නුම් කරයි.

ඉලක්කය: PI3K/mTOR