| КОТ # | Название продукта | Описание |
| CPD100608 | АСК1-Ингибитор-10 | Ингибитор ASK1 10 представляет собой биодоступный пероральный ингибитор киназы 1, регулирующей сигнал апоптоза (ASK1). Он селективен в отношении ASK1 по сравнению с ASK2, а также MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ и B-RAF. Он ингибирует индуцированное стрептозотоцином увеличение фосфорилирования JNK и p38 в β-клетках поджелудочной железы INS-1 в зависимости от концентрации. |
| CPD100607 | К811 | K811 представляет собой ASK1-специфичный ингибитор, который продлевает выживаемость на мышиной модели бокового амиотрофического склероза. K811 эффективно предотвращал пролиферацию клеток в клеточных линиях с высокой экспрессией ASK1 и в клетках GC, сверхэкспрессирующих HER2. Лечение K811 уменьшало размеры ксенотрансплантатных опухолей за счет подавления маркеров пролиферации. |
| CPD100606 | К812 | K812 представляет собой специфичный для ASK1 ингибитор, который, как было обнаружено, продлевает выживаемость на мышиной модели бокового амиотрофического склероза. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A представляет собой мощный и селективный ингибитор ASK1 (IC50 = 93 нМ). Он блокирует LPS-индуцированное фосфорилирование ASK1 и p38 в культивируемых мышиных астроцитах и подавляет нейровоспаление на мышиной модели EAE. MSC 2032964A биодоступен при пероральном приеме и проникает в мозг. |
| CPD100604 | Селонсертиб | Селонсертиб, также известный как GS-4997, представляет собой пероральный биодоступный ингибитор киназы 1, регулирующей сигнал апоптоза (ASK1), с потенциальной противовоспалительной, противоопухолевой и антифиброзной активностью. GS-4997 нацеливается на каталитический киназный домен ASK1 и связывается с ним АТФ-конкурентным образом, тем самым предотвращая его фосфорилирование и активацию. GS-4997 предотвращает выработку воспалительных цитокинов, подавляет экспрессию генов, участвующих в фиброзе, подавляет чрезмерный апоптоз и ингибирует клеточную пролиферацию. |
