| КОТ # | Название продукта | Описание |
| CPD100603 | МДК36122 | MDK36122, также известный как ингибитор H-PGDS I, представляет собой ингибитор простагландин D-синтазы (кроветворного типа). MDK36122 не имеет кодового имени и имеет CAS#1033836-12-2. Последние 5 цифр использовались в качестве имени для удобства общения. MDK36122 избирательно блокирует HPGDS (IC50s = 0,7 и 32 нМ в ферментном и клеточном анализах соответственно) с небольшой активностью в отношении родственных человеческих ферментов L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 и 5-LOX. |
| CPD100602 | Тепоксалин | Тепоксалин, также известный как ORF-20485; RWJ-20485; является ингибитором 5-липоксигеназы, потенциально пригодным для лечения астмы и остеоартрита (ОА). Тепоксалин обладает ингибирующей активностью in vivo в отношении ЦОГ-1, ЦОГ-2 и 5-LOX у собак в нынешней утвержденной рекомендованной дозировке. Тепоксалин ингибирует воспаление и микрососудистую дисфункцию, вызванную облучением брюшной полости у крыс. Тепоксалин усиливает активность антиоксиданта пирролидина дитиокарбамата в ослаблении апоптоза, индуцированного фактором некроза опухоли альфа, в клетках WEHI 164. |
| CPD100601 | Тенидап | Тенидап, также известный как CP-66248, представляет собой ингибитор ЦОГ/5-LOX и цитокин-модулирующий противовоспалительный препарат, который разрабатывался компанией Pfizer в качестве многообещающего потенциального средства лечения ревматоидного артрита, но компания Pfizer остановила разработку после того, как разрешение на продажу было отклонено. FDA в 1996 году из-за токсичности для печени и почек, которая была приписана метаболитам препарата с тиофеновым фрагментом, вызывающим окислительное повреждение. |
| CPD100600 | ПФ-4191834 | PF-4191834 — новый, мощный и селективный неокислительно-восстановительный ингибитор 5-липоксигеназы, эффективный при воспалении и боли. PF-4191834 демонстрирует хорошую эффективность в ферментных и клеточных анализах, а также в крысиной модели острого воспаления. Результаты ферментного анализа показывают, что PF-4191834 является мощным ингибитором 5-LOX с IC(50) = 229 +/- 20 нМ. Кроме того, он продемонстрировал примерно 300-кратную селективность в отношении 5-LOX по сравнению с 12-LOX и 15-LOX и не проявил активности в отношении ферментов циклооксигеназы. Кроме того, PF-4191834 ингибирует 5-LOX в клетках крови человека с IC(80) = 370 +/- 20 нМ. |
| CPD100599 | МК-886 | МК-886, также известный как L 663536, представляет собой антагонист лейкотриенов. Он может осуществлять это путем блокирования белка, активирующего 5-липоксигеназу (FLAP), ингибируя тем самым 5-липоксигеназу (5-LOX), и может помочь в лечении атеросклероза. МК-886 ингибирует активность циклооксигеназы-1 и подавляет агрегацию тромбоцитов. МК-886 вызывает изменения клеточного цикла и усиливает апоптоз после фотодинамической терапии гиперицином. МК-886 усиливает дифференцировку и апоптоз, индуцированную фактором некроза опухоли-альфа. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 является мощным ингибитором реакции 5-LO как in vitro, так и на ряде моделей in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, также известный как LPD-977 и MLN-977, представляет собой мощный ингибитор 5-липоксигеназы, который вмешивается в выработку лейкотриенов и в настоящее время разрабатывается для лечения хронической астмы. CMI-977 ингибирует путь клеточного воспаления 5-липоксигеназы (5-LO), блокируя выработку лейкотриенов, которые играют ключевую роль в возникновении бронхиальной астмы. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 представляет собой перорально активный ингибитор 5-липоксигеназы (5-LO). CJ-13610 ингибирует биосинтез лейкотриена B4 и регулирует экспрессию мРНК IL-6 в макрофагах. Он эффективен в доклинических моделях боли. |
| CPD100595 | БРП-7 | BRP-7 представляет собой ингибитор белка, активирующего 5-LO (FLAP). |
