пренилтрансфераза

КОТ #	Название продукта	Описание
CPD3233	АЗД-3409	AZD-3409 является мощным ингибитором пренилтрансферазы. AZD-3409 показал более высокую эффективность, чем лонафарниб. Среднее значение IC(50) цитотоксичности AZD3409 составляло 510 в клетках MEF, 10600 в клетках A549 и 6170 в клетках MCF7 соответственно. В этих клетках IC(50) Фтазной активности AZD3409 колебалась от 3,0 до 14,2 нМ, а лонафарниба - от 0,26 до 31,3 нМ. AZD3409 ингибирует фарнезилирование в большей степени, чем геранилгеранилирование. Как ингибирование фарнезилирования, так и геранилгеранилирования не могло быть коррелировано с антипролиферативной активностью препарата. AZD3409 может быть активен при резистентной к гефитинибу карциноме молочной железы.