Позиотиниб

Химическое название:

1-(4-((4-((3,4-дихлор-2-фторфенил)амино)-7-метоксихиназолин-6-ил)окси)пиперидин-1-ил)проп-2-ен-1-он

Код УЛЫБКИ:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

Код ИнЧи:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2) 27-12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H ,27,28,29)

Ключ ИнЧи:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

Ключевое слово:

Позиотиниб, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201,NOV-120101, 1092364-38-9

Растворимость:Растворим в ДМСО

Хранилище:0–4°C на короткий срок (от нескольких дней до недель) или -20°C на длительный срок (месяцы)

Описание:

Позиотиниб является мощным ингибитором киназ семейства EGFR со значениями IC50 3,2, 5,3, 23,5, 4,2 и 2,2 нМ для EGFR дикого типа, HER2, HER4, EGFRT790M и EGFRL858R/T790M соответственно. Он имеет более чем 100-1000-кратную селективность в отношении киназ EGFR по сравнению с 30 другими протестированными киназами in vitro. Позиотиниб ингибирует рост линий дикого типа и мутантных EGFR-киназо-зависимых линий клеток рака легких, молочной железы и желудка (GI50s = 0,6-5,7 нМ), а также ингибирует фосфорилирование EGFR и индуцирует апоптоз in vitro. In vivo позиотиниб уменьшает размер опухоли на мышиной модели ксенотрансплантата немелкоклеточного рака легкого HCC827. Составы, содержащие позиотиниб, проходят клинические испытания для лечения аденокарциномы легких с мутацией EGFR.

Цель: EGFR