Е-7046

Химическое название:

(S)-4-(1-(3-(дифторметил)-1-метил-5-(3-(трифторметил)фенокси)-1H-пиразол-4-карбоксамидо)этил)бензойная кислота

Код УЛЫБКИ:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

Код ИнЧи:

ИнЧИ=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H, 32,33)/t11-/м0/с1

Ключ ИнЧи:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Ключевое слово:

Е-7046, Е7046, Е 7046, 1369489-71-3

Растворимость:Растворим в ДМСО

Хранилище:0–4°C на короткий срок (от нескольких дней до недель) или -20°C на длительный срок (месяцы).

Описание:

В модели опухоли CT-26 комбинация E7046/RT вызывает противоопухолевую реакцию памяти у 9 животных. В модели 4T1 комбинация E7046 и RT также обеспечивает значительно лучшую активность ингибирования роста опухоли по сравнению с каждым лечением по отдельности. Комбинация значительно улучшает выживаемость за счет ингибирования последующего спонтанного метастазирования опухолей 4Т1 в легкие [1]. E7046 (150 мг/кг) ингибирует рост множественных моделей сингенных опухолей. Блокада передачи сигналов EP4 способствует противоопухолевой дифференцировке DC и замедляет рост опухоли у мышей. Лечение E7046 снижает рост или даже отторжение уже сформировавшихся опухолей in vivo, что зависит как от миелоидных, так и от CD8C Т-клеток. Кроме того, совместное введение E7046 и E7777, слитого белка IL-2-дифтерийного токсина, который преимущественно убивает Treg, синергически разрушает миелоидные и Treg-иммуносупрессивные сети, что приводит к эффективным и стойким противоопухолевым иммунным ответам на моделях опухолей мышей. .

Цель: EP4