| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 este un inhibitor SOS1::KRAS puternic și selectiv (IC50=5 nM), care deschide o nouă abordare pentru tratarea tumorilor determinate de KRAS. BI 3406 se leagă selectiv de SOS1 și blochează interacțiunea cu KRAS, indiferent de mutația KRAS. BI 3406 determină reducerea RAS GTP și pERK și inhibă creșterea celulară a liniilor celulare cu mutații KRAS, purtând majoritatea mutațiilor KRAS tipice (adică G12D, G12V, G13D și altele). BI 3406, atunci când este administrat oral la șoareci purtători de tumoră, provoacă un efect static tumoral dependent de doză, care poate fi transformat în regresii atunci când este combinat cu inhibarea MEK1 |
