CAT # | Nume produs | Descriere |
CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | Inhibitorul ASK1 10 este un inhibitor biodisponibil oral al kinazei 1 de reglare a semnalului apoptozei (ASK1). Este selectiv pentru ASK1 peste ASK2, precum și pentru MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ și B-RAF. Inhibă creșterile induse de streptozotocină ale fosforilării JNK și p38 în celulele β pancreatice INS-1 într-o manieră dependentă de concentrație. |
CPD100607 | K811 | K811 este un inhibitor specific ASK1 care prelungește supraviețuirea într-un model de șoarece de scleroză laterală amiotrofică. K811 a prevenit eficient proliferarea celulară în liniile celulare cu expresie ASK1 ridicată și în celulele GC care supraexprimă HER2. Tratamentul cu K811 a redus dimensiunile tumorilor xenogrefe prin reglarea în jos a markerilor de proliferare. |
CPD100606 | K812 | K812 este un inhibitor specific ASK1 descoperit pentru a prelungi supraviețuirea într-un model de șoarece de scleroză laterală amiotrofică. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A este un inhibitor ASK1 puternic și selectiv (IC50 = 93 nM). Acesta blochează fosforilarea ASK1 și p38 indusă de LPS în astrocitele de șoarece cultivate și suprimă neuroinflamația într-un model EAE de șoarece. MSC 2032964A este biodisponibil oral și pătrunde în creier. |
CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, cunoscut și ca GS-4997, este un inhibitor biodisponibil oral al kinazei 1 de reglare a semnalului apoptozei (ASK1), cu potențiale activități antiinflamatorii, antineoplazice și antifibrotice. GS-4997 vizează și se leagă de domeniul kinazei catalitice al ASK1 într-o manieră competitivă pentru ATP, prevenind astfel fosforilarea și activarea acestuia. GS-4997 previne producerea de citokine inflamatorii, reglează în jos expresia genelor implicate în fibroză, suprimă apoptoza excesivă și inhibă proliferarea celulară. |