| CAT # | Nume produs | Descriere |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, cunoscut și ca inhibitor H-PGDS I, este un inhibitor al prostaglandinei D sintază (tip hematopoietic). MDK36122 nu are nume de cod și are CAS#1033836-12-2. Ultimele 5 cifre au fost folosite pentru nume pentru o comunicare ușoară. MDK36122 blochează selectiv HPGDS (IC50s = 0,7 și, respectiv, 32 nM în testele enzimatice și, respectiv, celulare) cu activitate redusă împotriva enzimelor umane înrudite L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 și 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, cunoscut și ca ORF-20485; RWJ-20485; este un inhibitor al 5-lipoxigenazei cu potențial pentru tratamentul astmului, osteoartritei (OA). Tepoxalinul are activitate inhibitoare in vivo împotriva COX-1, COX-2 și 5-LOX la câini la doza recomandată aprobată în prezent. Tepoxalin inhibă inflamația și disfuncția microvasculară induse de iradierea abdominală la șobolani. Tepoxalinul îmbunătățește activitatea unui antioxidant, ditiocarbamatul de pirolidină, în atenuarea apoptozei induse de factorul de necroză tumorală alfa în celulele WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, cunoscut și sub numele de CP-66248, este un inhibitor COX/5-LOX și un medicament antiinflamator care modulează citokinele, care era în curs de dezvoltare de către Pfizer ca un potențial tratament promițător pentru artrita reumatoidă, dar Pfizer a oprit dezvoltarea după ce aprobarea de comercializare a fost respinsă. de FDA în 1996 din cauza toxicității hepatice și renale, care a fost atribuită metaboliților medicamentului cu o porțiune de tiofen care a provocat leziuni oxidative. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 este un inhibitor nou, puternic și selectiv non-redox al 5-lipoxigenazei, eficient în inflamație și durere. PF-4191834 prezintă o potență bună în testele pe bază de enzime și celule, precum și într-un model de inflamație acută la șobolan. Rezultatele testului enzimatic indică faptul că PF-4191834 este un inhibitor puternic de 5-LOX, cu un IC(50) = 229 +/- 20 nM. Mai mult, a demonstrat o selectivitate de aproximativ 300 de ori pentru 5-LOX față de 12-LOX și 15-LOX și nu prezintă activitate față de enzimele ciclooxigenazei. În plus, PF-4191834 inhibă 5-LOX în celulele sanguine umane, cu un IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, cunoscut și ca L 663536, este un antagonist de leucotrienă. Poate efectua acest lucru prin blocarea proteinei de activare a 5-lipoxigenazei (FLAP), inhibând astfel 5-lipoxigenaza (5-LOX) și poate ajuta la tratarea aterosclerozei. MK-886 inhibă activitatea ciclooxigenazei-1 și suprimă agregarea trombocitelor. MK-886 induce modificări ale ciclului celular și crește apoptoza după terapia fotodinamică cu hipericină. MK-886 îmbunătățește diferențierea și apoptoza induse de factorul de necroză tumorală. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 este un inhibitor puternic al reacției 5-LO atât in vitro, cât și într-o serie de modele in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, cunoscut și ca LPD-977 și MLN-977, este un inhibitor puternic al 5-lipoxigenazei care intervine în producerea de leucotriene și este în prezent dezvoltat pentru tratamentul astmului cronic. CMI-977 inhibă calea inflamației celulare a 5-lipoxigenazei (5-LO) pentru a bloca generarea de leucotriene, care joacă un rol cheie în declanșarea astmului bronșic. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 este un inhibitor activ oral al 5-lipoxigenazei (5-LO). CJ-13610 inhibă biosinteza leucotrienei B4 și reglează expresia ARNm a IL-6 în macrofage. Este eficient în modelele preclinice de durere. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 este un inhibitor al proteinei activatoare 5-LO (FLAP). |
