PRN1008

Nume chimic:

(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluor-4-fenoxifenil)-1 H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4 -metil-4-(4-(oxetan-3-il)piperazin-1-il)pent-2-enitril

Cod SMILES:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N))=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

Cod InChi:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29) 37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18,23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

Cheie InChi:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

Cuvânt cheie:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

Solubilitate:Solubil în DMSO

Depozitare:0 - 4°C pentru termen scurt (de zile până la săptămâni) sau -20°C pentru termen lung (luni).

Descriere:

PRN1008 este un inhibitor covalent puternic, selectiv și reversibil al BTK ((IC50 = 1,3 ± 0,5 nM).) cu efecte PD extinse in vivo. PRN1008 a fost sigur și bine tolerat după dozare unică și 10 zile la om. Dozarea pentru a obține o ocupare > 90% după o doză are ca rezultat o ocupare țintă consecventă și prelungită. Acoperirea țintă BTK cu o doză zilnică de ≥300 mg a atins niveluri terapeutice pe baza studiilor translaționale într-un model de artrită la șobolan. Aceste date susțin dezvoltarea continuă a PRN1008 ca agent terapeutic pentru artrita reumatoidă.

Țintă: BTK