E-7046

Nume chimic:

Acid (S)-4-(1-(3-(difluormetil)-1-metil-5-(3-(trifluormetil)fenoxi)-1 H-pirazol-4-carboxamido)etil)benzoic

Cod SMILES:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F))=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

Cod InChi:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2 )20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H,32 ,33)/t11-/m0/s1

Cheie InChi:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Cuvânt cheie:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Solubilitate:Solubil în DMSO

Depozitare:0 - 4°C pentru termen scurt (de zile până la săptămâni) sau -20°C pentru termen lung (luni).

Descriere:

În modelul tumoral CT-26, combinația E7046/RT provoacă răspunsul de memorie anti-tumoral a 9 animale. În modelul 4T1, combinația dintre E7046 și RT produce, de asemenea, o activitate semnificativ mai bună de inhibare a creșterii tumorii în comparație cu fiecare tratament în monoterapie. Combinația îmbunătățește semnificativ supraviețuirea prin inhibarea metastazelor pulmonare spontane ulterioare ale tumorilor 4T1[1]. E7046 (150 mg/kg) inhibă creșterea modelelor de tumori singeneice multiple. Blocarea semnalizării EP4 promovează diferențierea DC anti-tumorală și încetinește creșterea tumorii la șoareci. Tratamentul cu E7046 reduce creșterea sau chiar tumorile stabilite respinse in vivo într-o manieră dependentă atât de celulele T mieloide, cât și de celulele T CD8C. Mai mult, administrarea concomitentă a E7046 și E7777, o proteină de fuziune a toxinei IL-2-difterice care ucide preferabil Tregs, perturbă sinergic rețelele imunosupresoare mieloide și Treg, rezultând răspunsuri imune anti-tumorale eficiente și durabile în modelele de tumori de șoarece[2] .

Țintă: EP4