Bardoxolona metil

Nume chimic:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-metil 11-ciano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptametil-10,14-dioxo-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a, 9,10,12a,14,14a,14b-octadecahidropicen-4a-carboxilat

Cod SMILES:

O=C([C@]1(CC[C@@]2(C)[C@]3(C)CCC4C(C)(C)C(C(C#N)=C[C@]4 (C)C3=C5)=O)CCC(C)(C)C[C@]1([H])[C@@]2([H])C5=O)OC

Cod InChi:

InChI=1S/C32H43NO4/c1-27(2)11-13-32(26(36)37-8)14-12-31(7)24(20(32)17-27)21(34)15- 23-29(5)16-19(18-33) 25(35)28(3,4)22(29)9-10-30(23,31)6/h15-16,20,22,24H,9-14,17H2,1-8H3/t20-,22 ?,24+,29+,30-,31-,32+/m1/s1

Cheie InChi:

WPTTVJLTNAWYAO-OROHISIGSA-N

Cuvânt cheie:

Bardoxolon metil, RTA-402, RTA 402, RTA402, NSC-713200, TP-155C, metil-CDDO, metilCDDO, metil CDDO, CDDO ester metilic, 218600-53-4

Solubilitate:Solubil în DMSO

Depozitare:0 - 4°C pentru termen scurt (de zile până la săptămâni) sau -20°C pentru termen lung (luni)

Descriere:

Oleanan triterpenoidul sintetic CDDO (Articol nr. 81035) este un activator Nrf2 care inhibă proliferarea și induce diferențierea și apoptoza în diferite celule canceroase. Esterul metilic C-28 al CDDO (esterul metilic CDDO) blochează sinteza celulară a sintetazei oxid nitric inductibil (iNOS) și COX-2 inductibil în macrofagele de șoarece activate cu INF-y cu o valoare IC50 de 0,11 nM. Induce apoptoza, induce diferențierea și inhibă răspunsul inflamator în diferite celule tumorale prin inhibarea semnalizării IκBα kinazei/NF-κB. Esterul metilic CDDO are activitate antidiabetică puternică, reducând expresia citokinelor proinflamatorii la șoarecii diabetici de tip 2 alimentați cu dietă bogată în grăsimi și la șoarecii Leprdb/db și declanșând proteinkinaza activată de AMP și activarea LKB1 în mușchi și ficat

Țintă: NF-kB