Revefenacina

Nome Químico:

1-(2-(3-((4-carbamoilpiperidin-1-il)metil)-N-metilbenzamido)etil)piperidin-4-il [1,1'-bifenil]-2-ilcarbamato

Código SMILES:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

Código InChi:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

Chave InChi:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Palavra-chave:

Revefenacina, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Solubilidade:Solúvel em DMSO

Armazenar:0 - 4°C para curto prazo (dias a semanas) ou -20°C para longo prazo (meses).

Descrição:

In Vitro: Os Kis da revefenacina são 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 e 6,7 nM nos receptores humanos M1, M2, M3, M4 e M5, respectivamente. Num ensaio funcional, a revefenacina demonstrou ser um antagonista funcional com constantes de inibição semelhantes às do Ki de ligação. A revefenacina também inibe a contração induzida por agonista da preparação de anel traqueal isolado de cobaia com uma afinidade de 0,1 nM, semelhante ao Ki de ligação M3 medido [1]. In Vivo: Em cães anestesiados, a revefenacina, juntamente com o tiotrópio e o glicopirrônio, produzem inibição sustentada da broncoconstrição induzida pela acetilcolina por até 24 horas. Em ratos anestesiados, a revefenacina inalada apresenta broncoproteção de 24 horas, dependente da dose, contra a broncoconstrição induzida pela metacolina. A potência estimada em 24 horas é de 45,0 µg/mL e as potências broncoprotetoras são mantidas após 7 dias de administração uma vez ao dia[2].

Alvo: mAChR