Flibanserina

Nome Químico:

Cloridrato de 1-(2-(4-(3-(trifluorometil)fenil)piperazin-1-il)etil)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-ona

Código SMILES:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Código InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Chave InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Palavra-chave:

Flibanserina, 167933-07-5

Solubilidade:Solúvel em DMSO

Armazenar:0 - 4°C para curto prazo (dias a semanas) ou -20°C para longo prazo (meses).

Descrição:

A flibanserina é um agonista completo do receptor 5-HT1A (Ki = 1 nM) e, com menor afinidade, como antagonista do receptor 5-HT2A (Ki = 49 nM) e antagonista ou agonista parcial muito fraco do receptor D4 ( Ki = 4–24 nM). Apesar da afinidade muito maior da flibanserina pelo receptor 5-HT1A, e por razões desconhecidas, a flibanserina ocupa os receptores 5-HT1A e 5-HT2A in vivo com percentagens semelhantes. A flibanserina também tem baixa afinidade pelo receptor 5-HT2B (Ki = 89,3 nM) e pelo receptor 5-HT2C (Ki = 88,3 nM), dos quais se comporta como antagonista. A flibanserina ativa preferencialmente os receptores 5-HT1A no córtex pré-frontal, demonstrando seletividade regional, e descobriu-se que aumenta os níveis de dopamina e norepinefrina e diminui os níveis de serotonina no córtex pré-frontal de ratos, ações que foram determinadas como sendo mediadas pela ativação do 5-HT1A receptor.[12] Como tal, a flibanserina foi descrita como um desinibidor da norepinefrina-dopamina (NDDI). Flibanserin foi aprovado em agosto de 2015 para o tratamento de mulheres na pré-menopausa com transtorno de desejo sexual hipoativo (HSDD).

Alvo: 5HT