| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 é um inibidor potente e seletivo de SOS1::KRAS (IC50=5 nM), que abre uma nova abordagem para o tratamento de tumores causados por KRAS. O BI 3406 liga-se seletivamente ao SOS1 e bloqueia a interação com o KRAS, independentemente da mutação do KRAS. BI 3406 causa redução de RAS GTP e pERK e inibe o crescimento celular de linhas celulares mutadas com KRAS, transportando a maioria das mutações KRAS típicas (ou seja, G12D, G12V, G13D e outras). BI 3406, quando administrado oralmente a camundongos portadores de tumor, causa um efeito estático tumoral dependente da dose que pode ser convertido em regressões quando combinado com a inibição de MEK1 |
