prenil transferase

GATO #	Nome do produto	Descrição
CPD3233	AZD-3409	AZD-3409 é um potente inibidor da prenil transferase. O AZD-3409 apresentou maior potência que o lonafarnib. O IC50 médio para citotoxicidade de AZD3409 foi de 510 em células MEF, 10.600 em células A549 e 6.170 em células MCF7, respectivamente. Nestas células, o IC(50) para a atividade de FTase do AZD3409 variou de 3,0 a 14,2 nM e do lonafarnib de 0,26 a 31,3 nM. O AZD3409 inibe a farnesilação em maior extensão do que a geranilgeranilação. Tanto a inibição da farnesilação como a da geranilgeranilação não puderam ser correlacionadas com a atividade antiproliferativa do medicamento. AZD3409 pode ser ativo no carcinoma de mama resistente ao gefitinibe.