AZD-3409

Nome Químico:

(S)-isopropil 2-(2-(4-fluorofenetil)-5-((((2S,4S)-4-(nicotinoiltio)pirrolidin-2-il)metil)amino)benzamido)-4-(metiltio) butanoato

Código SMILES:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

Código InChi:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30-18-27(13-10-24(30)9- 6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38-28)45-34(42)25-5-4-15-36- 19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29,31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1- 3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

Chave InChi:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Palavra-chave:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

Solubilidade: 

Armazenar: 

Descrição:

AZD-3409 é um potente inibidor da prenil transferase. O AZD-3409 apresentou maior potência que o lonafarnib. O IC50 médio para citotoxicidade de AZD3409 foi de 510 em células MEF, 10.600 em células A549 e 6.170 em células MCF7, respectivamente. Nestas células, o IC(50) para a atividade de FTase do AZD3409 variou de 3,0 a 14,2 nM e do lonafarnib de 0,26 a 31,3 nM. O AZD3409 inibe a farnesilação em maior extensão do que a geranilgeranilação. Tanto a inibição da farnesilação como a da geranilgeranilação não puderam ser correlacionadas com a atividade antiproliferativa do medicamento. AZD3409 pode ser ativo no carcinoma de mama resistente ao gefitinibe.

Alvo: inibidor da prenil transferase