BI-847325
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500mg | Em estoque | 950 |
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Nome Químico:
(Z)-3-(3-(((4-((dimetilamino)metil)fenil)amino)(fenil)metileno)-2-oxoindolin-6-il)-N-etilpropiolamida
Código SMILES:
O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4
Código InChi:
InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-22)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2, 1-3H3,(H,30,34)(H,32,35)/b28-27-
Chave InChi:
FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N
Palavra-chave:
BI-847325, BI847325, BI 847325, 1207293-36-4
Solubilidade:Solúvel em DMSO
Armazenar:0 - 4°C para curto prazo (dias a semanas) ou -20°C para longo prazo (meses)
Descrição:
BI-847325 é um inibidor duplo seletivo de MEK/Aurora quinase com valores IC50 de 3, 25, 15, 25 e 4 nM para X. laevis Aurora B, Aurora A e Aurora C humanas e MEK1 e MEK2 humanas, respectivamente. Pode inibir o crescimento e a sobrevivência de linhas celulares de melanoma virgens de tratamento e resistentes a medicamentos, diminuindo a expressão de MEK e Mcl-1 enquanto aumenta a expressão da proteína pró-apoptótica Bim. A 70 mg/kg, BI-847325 induz apoptose em melanoma xenoenxertado sem tratamento prévio e resistente a medicamentos in vivo.
Alvo: MEK/Aurora