Nazartinibe; EGF816; NVS-816

Nome Químico:

(R,E)-N-(7-cloro-1-(1-(4-(dimetilamino)but-2-enoil)azepan-3-il)-1H-benzo[d]imidazol-2-il)- 2-metilisonicotinamida

Código SMILES:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

Código InChi:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15-32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5, 8,14-15,17H2,1-3H3,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

Chave InChi:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

Palavra-chave:

Nazartinibe, EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

Solubilidade:Solúvel em DMSO

Armazenar:0 - 4°C para curto prazo (dias a semanas) ou -20°C para longo prazo (meses)

Descrição:

Nazartinibe, também conhecido como EGF816 e NVS-816, é um inibidor do receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR) seletivo para mutantes, irreversível, de terceira geração, disponível por via oral, com potencial atividade antineoplásica. O EGF816 liga-se covalentemente e inibe a atividade de formas mutantes de EGFR, incluindo o mutante T790M EGFR, prevenindo assim a sinalização mediada por EGFR. Isto pode induzir a morte celular e inibir o crescimento tumoral em células tumorais que superexpressam EGFR. O EGF816 inibe preferencialmente formas mutadas de EGFR, incluindo T790M, uma mutação de resistência adquirida secundariamente, e pode ter benefícios terapêuticos em tumores com resistência mediada por T790M quando comparado com outros inibidores de tirosina quinase de EGFR.

Alvo: EGFR