E-7046

Nome Químico:

Ácido (S)-4-(1-(3-(difluorometil)-1-metil-5-(3-(trifluorometil)fenoxi)-1H-pirazol-4-carboxamido)etil)benzóico

Código SMILES:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

Código InChi:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H, 32,33)/t11-/m0/s1

Chave InChi:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Palavra-chave:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Solubilidade:Solúvel em DMSO

Armazenar:0 - 4°C para curto prazo (dias a semanas) ou -20°C para longo prazo (meses).

Descrição:

No modelo de tumor CT-26, a combinação E7046/RT provoca a resposta de memória antitumoral de 9 animais. No modelo 4T1, a combinação de E7046 e RT também produz uma actividade de inibição do crescimento tumoral significativamente melhor em comparação com cada tratamento isoladamente. A combinação melhora significativamente a sobrevivência ao inibir a subsequente metástase pulmonar espontânea de tumores 4T1[1]. E7046 (150 mg/kg) inibe o crescimento de múltiplos modelos de tumor singeneico. O bloqueio da sinalização do EP4 promove a diferenciação das DC antitumorais e retarda o crescimento do tumor em camundongos. O tratamento com E7046 reduz o crescimento ou mesmo rejeita tumores estabelecidos in vivo de uma maneira dependente de células T mieloides e CD8C. Além disso, a coadministração de E7046 e E7777, uma proteína de fusão IL-2-toxina diftérica que mata preferencialmente Tregs, interrompe sinergicamente as redes imunossupressoras mieloides e Treg, resultando em respostas imunes antitumorais eficazes e duráveis ​​em modelos de tumor de camundongos [2] .

Alvo: EP4