BMS-986195

Nome Químico:

(S)-4-(3-(but-2-inamido)piperidin-1-il)-5-fluoro-2,3-dimetil-1H-indole-7-carboxamida

Código SMILES:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

Código InChi:

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18- 17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/t13 -/m0/s1

Chave InChi:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

Palavra-chave:

BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

Solubilidade:Solúvel em DMSO

Armazenar:0 - 4°C para curto prazo (dias a semanas) ou -20°C para longo prazo (meses).

Descrição:

BMS-986195 é um inibidor potente, covalente e irreversível da tirosina quinase de Bruton (BTK), um membro da família Tec de tirosina quinases não receptoras, essenciais na sinalização e função de células B dependentes de antígeno. BMS-986195 é mais de 5.000 vezes seletivo para BTK em todas as quinases fora da família Tec, e a seletividade varia de 9 a 1.010 vezes dentro da família Tec. BMS-986195 inativou BTK em sangue total humano com uma rápida taxa de inativação (3,5×10-4 nM-1·min-1) e inibiu potencialmente a produção de interleucina-6 dependente de antígeno, expressão de CD86 e proliferação em células B (IC50<1 nM) sem efeito nas medidas independentes de antígeno nas mesmas células.

Alvo: BTK