| KOT # | Nazwa produktu | Opis |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | Inhibitor ASK1 10 jest biodostępnym po podaniu doustnym inhibitorem kinazy 1 regulującej sygnał apoptozy (ASK1). Jest selektywny dla ASK1 w stosunku do ASK2, a także MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ i B-RAF. Hamuje wywołany streptozotocyną wzrost fosforylacji JNK i p38 w komórkach β trzustki INS-1 w sposób zależny od stężenia. |
| CPD100607 | K811 | K811 jest inhibitorem specyficznym dla ASK1, który przedłuża przeżycie w mysim modelu stwardnienia zanikowego bocznego. K811 skutecznie zapobiegał proliferacji komórek w liniach komórkowych o wysokiej ekspresji ASK1 i komórkach GC z nadekspresją HER2. Leczenie K811 zmniejszyło rozmiary ksenoprzeszczepów guzów poprzez regulację w dół markerów proliferacji. |
| CPD100606 | K812 | K812 jest inhibitorem specyficznym dla ASK1, który, jak stwierdzono, wydłuża przeżycie w mysim modelu stwardnienia zanikowego bocznego. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A jest silnym i selektywnym inhibitorem ASK1 (IC50 = 93 nM). Blokuje indukowaną przez LPS fosforylację ASK1 i p38 w hodowanych mysich astrocytach i hamuje zapalenie układu nerwowego w mysim modelu EAE. MSC 2032964A jest biodostępny po podaniu doustnym i przenika do mózgu. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, znany również jako GS-4997, jest biodostępnym po podaniu doustnym inhibitorem kinazy 1 regulującej sygnał apoptozy (ASK1) o potencjalnym działaniu przeciwzapalnym, przeciwnowotworowym i przeciwzwłóknieniowym. GS-4997 celuje w domenę kinazy katalitycznej ASK1 i wiąże się z nią w sposób konkurencyjny wobec ATP, zapobiegając w ten sposób jej fosforylacji i aktywacji. GS-4997 zapobiega wytwarzaniu cytokin zapalnych, reguluje w dół ekspresję genów biorących udział w zwłóknieniu, hamuje nadmierną apoptozę i hamuje proliferację komórek. |
