| KOT # | Nazwa produktu | Opis |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, znany również jako Inhibitor I H-PGDS, jest inhibitorem syntazy prostaglandyny D (typu krwiotwórczego). MDK36122 nie ma nazwy kodowej i ma numer CAS 1033836-12-2. Ostatnie 5 cyfr zostało użyte w nazwie, aby ułatwić komunikację. MDK36122 selektywnie blokuje HPGDS (IC50 = 0,7 i 32 nM, odpowiednio w testach enzymatycznych i komórkowych) z niewielką aktywnością przeciwko pokrewnym ludzkim enzymom L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 i 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoksalina | Tepoksalina, znana również jako ORF-20485; RWJ-20485; jest inhibitorem 5-lipoksygenazy, który może być stosowany w leczeniu astmy i choroby zwyrodnieniowej stawów (OA). Tepoksalina wykazuje in vivo działanie hamujące przeciwko COX-1, COX-2 i 5-LOX u psów przy obecnie zatwierdzonym zalecanym dawkowaniu. Tepoksalina hamuje stany zapalne i dysfunkcję mikrokrążenia wywołaną napromienianiem brzucha u szczurów. Tepoksalina zwiększa aktywność przeciwutleniacza, ditiokarbaminianu pirolidyny, w osłabianiu apoptozy indukowanej czynnikiem martwicy nowotworu alfa w komórkach WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, znany również jako CP-66248, to inhibitor COX/5-LOX i kandydat na lek przeciwzapalny modulujący cytokiny, który był opracowywany przez firmę Pfizer jako obiecujący potencjalny lek na reumatoidalne zapalenie stawów, ale firma Pfizer wstrzymała prace nad nim po odrzuceniu zgody na wprowadzenie do obrotu przez FDA w 1996 r. ze względu na toksyczne działanie na wątrobę i nerki, które przypisano metabolitom leku z grupą tiofenową, które powodowały uszkodzenia oksydacyjne. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 to nowy, silny i selektywny, nieredoksowy inhibitor 5-lipoksygenazy, skuteczny w stanach zapalnych i bólu. PF-4191834 wykazuje dobrą skuteczność w testach enzymatycznych i komórkowych, a także w szczurzym modelu ostrego zapalenia. Wyniki testów enzymatycznych wskazują, że PF-4191834 jest silnym inhibitorem 5-LOX, z IC(50) = 229 +/- 20 nM. Ponadto wykazał około 300-krotną selektywność dla 5-LOX w porównaniu z 12-LOX i 15-LOX i nie wykazuje aktywności wobec enzymów cyklooksygenazy. Ponadto PF-4191834 hamuje 5-LOX w ludzkich komórkach krwi, przy IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, znany również jako L 663536, jest antagonistą leukotrienów. Może to osiągnąć poprzez blokowanie białka aktywującego 5-lipoksygenazę (FLAP), hamując w ten sposób 5-lipoksygenazę (5-LOX), i może pomóc w leczeniu miażdżycy. MK-886 hamuje aktywność cyklooksygenazy-1 i hamuje agregację płytek krwi. MK-886 indukuje zmiany w cyklu komórkowym i zwiększa apoptozę po terapii fotodynamicznej hiperycyną. MK-886 wzmaga różnicowanie i apoptozę indukowane czynnikiem martwicy nowotworu alfa. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 jest silnym inhibitorem reakcji 5-LO zarówno in vitro, jak i w szeregu modeli in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, znany również jako LPD-977 i MLN-977, jest silnym inhibitorem 5-lipoksygenazy, który bierze udział w wytwarzaniu leukotrienów i jest obecnie opracowywany do leczenia przewlekłej astmy. CMI-977 hamuje komórkowy szlak zapalny 5-lipoksygenazy (5-LO), blokując wytwarzanie leukotrienów, które odgrywają kluczową rolę w wywoływaniu astmy oskrzelowej. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 jest doustnym aktywnym inhibitorem 5-lipoksygenazy (5-LO). CJ-13610 hamuje biosyntezę leukotrienu B4 i reguluje ekspresję mRNA IL-6 w makrofagach. Jest skuteczny w przedklinicznych modelach bólu. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 jest inhibitorem białka aktywującego 5-LO (FLAP). |
