ZATOKA-299

Nazwa chemiczna:

2-(2,3-dihydro-1,3,6-trimetylo-2-okso-1H-benzimidazol-5-ilo)-6-(3-hydroksypropylo)-1H-benz[de]izochinolino-1,3( 2H)-dion

Kod SMILES:

OCCCC1=CC=C(C(N2C3=C(C)C=C(N(C)C(N4C)=O)C4=C3)=O)C5=C1C=CC=C5C2=O

Kod InChi:

InChI=1S/C25H23N3O4/c1-14-12-20-21(27(3)25(32)26(20)2)13-19(14)28-23(30)17-8- 4-7-16-15(6-5-11-29)9-10-18(22(16)17)24(28)31/h4,7-10,12-13,29H,5-6, 11H2,1-3H3

Klucz InChi:

OFWWWKWUCDUISA-UHFFFAOYSA-N

Słowo kluczowe:

BAY-299, BAY 299, BAY299, 2080306-23-4

Rozpuszczalność:Rozpuszczalny w DMSO

Składowanie:0–4°C w krótkim okresie (dni lub tygodnie) lub -20°C w długim okresie (miesiące).

Opis:

BAY-299 jest silnym i selektywnym inhibitorem białka BRD1 z rodziny bromodomen i palców PHD (BRPF) (IC50 = 6 nM), znanego również jako BRPF2, oraz drugiej bromodomeny podjednostek 1 czynnika inicjacji transkrypcji TFIID (TAF1; IC50) = 13 nM).1 BAY-299 jest >30-krotnie selektywny w stosunku do BRPF1, BRPF3, BRD9 i ATAD2 i jest >300-krotnie selektywny w stosunku do BRD4.

Cel: BRPF