prenyltransferase

CAT #	Produktnavn	Beskrivelse
CPD3233	AZD-3409	AZD-3409 er en potent prenyltransferasehemmer. AZD-3409 viste høyere potens enn lonafarnib. Gjennomsnittlig IC(50) for cytotoksisitet til AZD3409 var henholdsvis 510 i MEF-celler, 10 600 i A549-celler og 6170 i MCF7-celler. I disse cellene varierte IC(50) for FTase-aktivitet til AZD3409 fra 3,0 til 14,2 nM og for lonafarnib fra 0,26 til 31,3 nM. AZD3409 hemmer farnesylering i høyere grad enn geranylgeranylering. Både hemming av farnesylering og geranylgeranylering kunne ikke korreleres med den antiproliferative aktiviteten til legemidlet. AZD3409 kan være aktiv ved gefitinib-resistent brystkarsinom.