AZD-3409

Kjemisk navn:

(S)-isopropyl 2-(2-(4-fluorfenetyl)-5-((((2S,4S)-4-(nikotinoyltio)pyrrolidin-2-yl)metyl)amino)benzamido)-4-(metyltio) butanoat

SMILES-kode:

O=C(OC(C)C)[C@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

InChi-kode:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30-18-27(13-10-24(30)9- 6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38-28)45-34(42)25-5-4-15-36- 19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29,31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1- 3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

InChi-nøkkel:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Nøkkelord:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

Løselighet: 

Lagring: 

Beskrivelse:

AZD-3409 er en potent prenyltransferasehemmer. AZD-3409 viste høyere potens enn lonafarnib. Gjennomsnittlig IC(50) for cytotoksisitet til AZD3409 var henholdsvis 510 i MEF-celler, 10 600 i A549-celler og 6170 i MCF7-celler. I disse cellene varierte IC(50) for FTase-aktivitet til AZD3409 fra 3,0 til 14,2 nM og for lonafarnib fra 0,26 til 31,3 nM. AZD3409 hemmer farnesylering i høyere grad enn geranylgeranylering. Både hemming av farnesylering og geranylgeranylering kunne ikke korreleres med den antiproliferative aktiviteten til legemidlet. AZD3409 kan være aktiv ved gefitinib-resistent brystkarsinom.

Mål: prenyltransferasehemmer