EED226

Kjemisk navn:

N-(furan-2-ylmetyl)-8-(4-(metylsulfonyl)fenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pyrimidin-5-amin

SMILES-kode:

O=S(C1=CC=C(C2=CN=C(NCC3=CC=CO3)N4C2=NN=C4)C=C1)(C)=O

InChi-kode:

InChI=1S/C17H15N5O3S/c1-26(23,24)14-6-4-12(5-7-14)15-10-19-17(22-11-20-21-16(15)22) 18-9-13-3-2-8-25-13/h2-8,10-11H,9H2,1H3,(H,18,19)

InChi-nøkkel:

DYIRSNMPIZZNBK-UHFFFAOYSA-N

Nøkkelord:

EED226, EED-226, EED 226, 2083627-02-3

Løselighet:Løselig i DMSO

Lagring:0 - 4 °C for kort sikt (dager til uker), eller -20 °C for lang tid (måneder).

Beskrivelse:

EED226 er en svært potent, effektiv og selektiv hemmer av EZH2 og EZH1 evaluert mot et bredt spekter av epigenetiske og ikke-epigenetiske mål. Den reduserer kraftig globalt H3K27Me3-merke i celler og demonstrerer selektivt celledrapseffekter i celler som bærer en heterozygot Y641N-mutasjon. EED226 har moderat permeabilitet som målt i Caco-2-celler ved A→B=3,0x10-6 cm/s, med et utstrømningsforhold på 7,6[1].

Mål: EED226