BLU-285

Kjemisk navn:

(S)-1-(4-fluorfenyl)-1-(2-(4-(6-(1-metyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4 ]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)etan-1-amin

SMILES-kode:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=Cl

InChi-kode:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)24-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H, 7-10,28H2,1-2H3/t26-/m0/s1

InChi-nøkkel:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

Nøkkelord:

BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib

Løselighet:Løselig i DMSO

Lagring:0 - 4 °C for kort sikt (dager til uker), eller -20 °C for lang tid (måneder).

Beskrivelse:

Avapritinib (BLU-285) har vist biokjemisk in vitro aktivitet på KIT exon 17 mutant enzym, KIT D816V (IC50=0,27 nM). Cellulær aktivitet av Avapritinib på KIT D816-mutanter måles ved autofosforylering i den humane mastcelleleukemicellelinjen HMC1.2 og P815 musemastocytomcellelinjen med henholdsvis IC50=4 og 22 nM. I Kasumi-1-celler, at(8;21)-positiv AML-cellelinje med en KIT-ekson 17 N822K-mutasjon, hemmer Avapritinib kraftig KIT N822K-mutant autofosforylering (IC50=40 nM), nedstrøms signalering, så vel som cellulær proliferasjon (IC50= 75 nM)[1].

Mål: KIT