BI-3406

Kjemisk navn:

N-((R)-1-(3-amino-5-(trifluormetyl)fenyl)etyl)-7-metoksy-2-metyl-6-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oksy)kinazolin- 4-amin

SMILES-kode:

C[C@H](C1=CC(N)=CC(C(F)(F)F)=C1)NC2=C3C(C=C(OC)C(O[C@H]4CCOC4)=C3 )=NC(C)=N2

InChi-kode:

InChI=1S/C23H25F3N4O3/c1-12(14-6-15(23(24,25)26)8-16(27)7-14)28-22-18-9-21(33-17-4- 5-32-11-17)20(31-3)10-19(18)29-13(2)30-22/h6-10,12,17H,4-5,11,27H2,1-3H3, (H,28,29,30)/t12-,17+/ml/sl

InChi-nøkkel:

XVFDNRYZXDHTHT-PXAZEXFGSA-N

Nøkkelord:

BI-3406; BI 3406; BI3406

Løselighet: 

Lagring: 

Beskrivelse:

BI-3406 er potent og selektiv SOS1::KRAS-hemmer (IC50=5 nM), som åpner en ny tilnærming for behandling av KRAS-drevne svulster. BI 3406 binder seg selektivt til SOS1 og blokkerer interaksjonen med KRAS, uavhengig av KRAS-mutasjonen. BI 3406 forårsaker RAS GTP og pERK-reduksjon og hemmer cellevekst av KRAS-muterte cellelinjer, som bærer de fleste av de typiske KRAS-mutasjonene (dvs. G12D, G12V, G13D og andre). BI 3406, når det administreres oralt til tumorbærende mus, forårsaker en doseavhengig tumorstatisk effekt som kan omdannes til regresjoner når det kombineres med MEK1-hemming

Mål: SOS1