GLPG0187

Chemische naam:

(S)-3-((2,5-dimethyl-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naftyridine-2-yl)piperidine-1-yl)pyrimidine-4- yl)amino)-2-((4-methoxyfenyl)sulfonamido)propaanzuur

SMILES-code:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

InChi-code:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

InChi-sleutel:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Trefwoord:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO

Opslag:0 - 4°C voor korte termijn (dagen tot weken), of -20°C voor lange termijn (maanden).

Beschrijving:

In een vastefasetest vertoont GLPG0187 selectiviteit voor verschillende RGD-integrinereceptoren met IC50's van 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM voor αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6,αvβ8 en α5β1. GLPG0187 is een krachtige remmer van osteoclastische botresorptie en angiogenese. Behandeling met GLPG0187 verhoogt dosisafhankelijk de verhouding E-cadherine/vimentine, waardoor de cellen een meer epitheliaal, sessiel fenotype krijgen. GLPG0187 vermindert dosisafhankelijk de omvang van de aldehydedehydrogenase-subpopulatie van prostaatkankercellen[1]. Behandeling met GLPG0187 resulteert in celronding en klontering. GLPG0187 laat een dosisafhankelijke significante vermindering van tumorcelmigratie zien. GLPG0187 vermindert in alle concentraties de celproliferatie aanzienlijk[2].

Doel: αvβ1