RGX-104HCl

Chemische naam:

(R)-2-[3-[3-[[2-Chloor-3-(trifluormethyl)benzyl](2,2-difenylethyl)amino]-3-methylpropoxy]fenyl]azijnzuurhydrochloride

SMILES-code:

O=C(O)CC1=CC=CC(OCC[C@H](N(CC2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2Cl)CC(C3=CC=CC=C3)C4 =CC=CC=C4)C)=C1.[H]Cl

InChi-code:

InChI=1S/C34H33ClF3NO3.ClH/c1-24(18-19-42-29-16-8-10-25(20-29)21-32(40)41)39(22-28-15-9- 17-31(33(28)35)34(36 ,37)38)23-30(26-11-4-2-5-12-26)27-13-6-3-7-14-27;/h2-17,20,24,30H,18- 19,21-23H2,1H3,(H,40,41);1H/t24-;/m1./s1

InChi-sleutel:

LCMIYQOJZLRHTO-GJFSDDNBSA-N

Trefwoord:

RGX-104 HCl, RGX-104, RGX104, RGX 104, 610318-03-1

Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO

Opslag:0 - 4°C voor korte termijn (dagen tot weken), of -20°C voor lange termijn (maanden).

Beschrijving:

RGX-104 is een lever-X-receptor-bèta-agonist met potentiële immunomodulerende en antineoplastische activiteiten. Bij orale toediening richt RGX-104 zich selectief op LXRbeta en bindt zich daaraan, waardoor de door LXRbeta gemedieerde signalering wordt geactiveerd, wat leidt tot de transcriptie van bepaalde tumorsuppressorgenen en de downregulatie van bepaalde tumorpromotorgenen. Dit activeert met name de expressie van apolipoproteïne E (ApoE), een tumorsuppressoreiwit, in tumorcellen en bepaalde immuuncellen. Dit activeert het aangeboren immuunsysteem, wat resulteert in uitputting van immunosuppressieve myeloïde-afgeleide suppressorcellen (MDSC's), tumorcellen en endotheelcellen in de micro-omgeving van de tumor. Dit keert de ontwijking van het immuunsysteem om, versterkt de antitumorale immuunreacties en remt de proliferatie van tumorcellen.

Doel: LXRbèta