GDC-0077

Chemische naam:

(S)-2-((2-((S)-4-(difluormethyl)-2-oxooxazolidine-3-yl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4 ]oxazepin-9-yl)amino)propanamide

SMILES-code:

C[C@@H](C(N)=O)NC1=CC=C(C2=NC(N3[C@H](C(F)F)COC3=O)=CN2CCO4)C4=C1

InChi-code:

InChI=1S/C18H19F2N5O4/c1-9(16(21)26)22-10-2-3-11-13(6-10)28-5-4-24-7-14(23-17(11) 24)25-12(15(19)20)8-29-18(25)27/h2-3,6-7,9,12,15,22H,4-5,8H2,1H3,(H2,21 ,26)/t9-,12-/m0/s1

InChi-sleutel:

SGEUNORSOZVTOL-CABZTGNLSA-N

Trefwoord:

GDC-0077, GDC0077, GDC 0077, 2060571-02-8

Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO

Opslag:0 - 4°C voor korte termijn (dagen tot weken), of -20°C voor lange termijn (maanden).

Beschrijving:

GDC-0077 is een oraal verkrijgbare en selectieve PI3K-remmer (IC50 = 0,038 + 0,003 nM) met > 300-voudig selectief ten opzichte van andere Klasse I PI3K-isovormen. GDC-0077 oefent zijn activiteit uit door te binden aan de ATP-bindingsplaats van PI3K, waardoor de fosforylering van PIP2 naar PIP3 wordt geremd.

Doel: PI3K