E-7046

Chemische naam:

(S)-4-(1-(3-(difluormethyl)-1-methyl-5-(3-(trifluormethyl)fenoxy)-1H-pyrazool-4-carboxamido)ethyl)benzoëzuur

SMILES-code:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

InChi-code:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2 )20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H,32 ,33)/t11-/m0/s1

InChi-sleutel:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Trefwoord:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO

Opslag:0 - 4°C voor korte termijn (dagen tot weken), of -20°C voor lange termijn (maanden).

Beschrijving:

In het CT-26-tumormodel veroorzaakt de E7046/RT-combinatie de antitumorgeheugenreactie van 9 dieren. In het 4T1-model produceert de combinatie van E7046 en RT ook een significant betere remming van de tumorgroei vergeleken met elke behandeling alleen. De combinatie verbetert de overleving aanzienlijk door de daaropvolgende spontane longmetastase van 4T1-tumoren te remmen[1]. E7046 (150 mg/kg) remt de groei van meerdere syngene tumormodellen. Blokkering van EP4-signalering bevordert anti-tumor DC-differentiatie en vertraagt ​​de tumorgroei bij muizen. Behandeling met E7046 vermindert de groei of verwerpt zelfs gevestigde tumoren in vivo op een manier die afhankelijk is van zowel myeloïde als CD8C T-cellen. Bovendien verstoort de gelijktijdige toediening van E7046 en E7777, een IL-2-difterietoxine-fusie-eiwit dat bij voorkeur Tregs doodt, op synergetische wijze de myeloïde en Treg-immunosuppressieve netwerken, wat resulteert in effectieve en duurzame anti-tumor-immuunreacties in muistumormodellen [2]. .

Doel: EP4