BLU-285

ဓာတုအမည်-

(S)-1-(4-fluorophenyl)-1-(2-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl))pyrrolo[2,1-f][1,2,4 ]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)ethan-1-amine

SMILES ကုဒ်-

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C))(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

InChi ကုဒ်-

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( ၈-၁၀-၃၆) ၂ 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2၊ 1-2H3/t26-/m0/s1

InChi သော့-

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

အဓိကစကားလုံး-

BLU-285၊ BLU 285၊ BLU285၊ Avapritinib

ပျော်ဝင်နိုင်မှု-DMSO တွင် ပျော်ဝင်သည်။

သိုလှောင်မှု-ရေတိုအတွက် 0 - 4°C (ရက်သတ္တပတ်များ) သို့မဟုတ် ရေရှည် (လများအတွက် -20°C)။

ဖော်ပြချက်-

Avapritinib (BLU-285) သည် KIT exon 17 မျိုးပြောင်းအင်ဇိုင်း KIT D816V (IC50=0.27 nM) တွင် ဇီဝဓာတုဗေဒဆိုင်ရာ လုပ်ဆောင်ချက်ကို သရုပ်ပြထားသည်။ KIT D816 mutants ပေါ်ရှိ Avapritinib ၏ ဆယ်လူလာလုပ်ဆောင်ချက်ကို လူ့အပင်တိုင်ဆဲလ်သွေးကင်ဆာဆဲလ်လိုင်း HMC1.2 ရှိ autophosphorylation နှင့် IC50=4 နှင့် 22 nM ရှိသော P815 mouse mastocytoma ဆဲလ်မျဉ်း အသီးသီးဖြင့် တိုင်းတာသည်။ Kasumi-1 ဆဲလ်များတွင်၊ KIT exon 17 N822K ဗီဇပြောင်းလဲမှုနှင့်အတူ at(8;21)-positive AML ဆဲလ်လိုင်းတွင်၊ Avapritinib သည် KIT N822K mutant autophosphorylation (IC50=40 nM)၊ downstream signaling နှင့် cellular proliferation (IC50= 75 nM)[1]။

ပစ်မှတ်- KIT