GSK-461364

Ingoa matū:

(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy) thiophene-2-carboxamide

Waehere SMILES:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

Waehere InChi:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

Kī InChi:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

Kupumatua:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

Wairewa:Wairewa i roto i te DMSO

Rokiroki:0 - 4°C mo te wa poto (ra ki nga wiki), -20°C ranei mo te wa roa (marama)

Whakaahuatanga:

Ko nga kinase rite-polo (Plks) he serine/threonine kinases me nga mahi matua i roto i te eke pahikara. Ko te GSK461364 he kaha, he aukati whakamuri o Plk1 (Ki = 2.2 nM). He iti ake te whai hua ki a Plk2 me Plk3 (Kis = 860 me te 1,000 nM, ia) me te iti rawa 1,000-fold te whiriwhiringa mo Plk1 i runga i te roopu o etahi atu kinase e 48. Ko te GSK461364 te horopeta-ti'ati ki te aukati i te paihikara pūtau i roto i nga raina pūtau mate pukupuku kanorau e tipu haere ana, a, i nga pota teitei ake, ka puta te apoptosis. Ko te ahua he pai ake ki nga pukupuku p53-kore, ka taea te whakawhiti i te arai toto-roro. Ko te GSK461364 e whai hua ana i roto i te vivo, e whakaoho ana i te aukati i te tipu o te puku, i te whakaroa ranei o te tipu i roto i nga tauira xenograft i nga kiore.

Whainga: Plk1