Bardoxolone

Ingoa matū:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-1,2,3,4, 4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-carboxylic acid

Waehere SMILES:

CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC(C)(C[C@]2([C@]13[H) ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

Waehere InChi:

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34)27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8- 13,16H2,1-7H3,(H,35,36)/t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

Kī InChi:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

Kupumatua:

Bardoxolone, RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3

Wairewa:Wairewa i roto i te DMSO

Rokiroki:0 - 4°C mo te wa poto (ra ki nga wiki), -20°C ranei mo te wa roa (marama).

Whakaahuatanga:

Ko nga wahanga o te whatukuhu mai i nga makimaki a Bardoxolone methyl-treated e whakaatu ana i te heke iho o te whakaputanga pūmua megalin ahakoa te ahua o te ahua mRNA puta noa i nga roopu. Ko te hekenga o te whakaaturanga pūmua megalin ka whakapumautia e nga tātaritanga densitometry, i whakaatu ko te whakahaere Bardoxolone methyl i tino heke te whakaputanga pūmua megalin i roto i te whatukuhu makimaki. Ko te whakahaere methyl Bardoxolone e kore e pa ki te whakaaturanga pūmua o te cubilin i roto i te whatukuhu, te whakaaturanga mRNA ranei o te cubilin i roto i te whatukuhu. Ko te waatea o te waihanga i roto i nga makimaki e whakahaere ana i te Bardoxolone methyl he tino rerekee mai i tera i te waahi tuatahi me nga kararehe e whakahaerehia ana e te waka i te ra 28. I muri i nga ra 28 o te whakahaere Bardoxolone methyl, ko te albumin-ki-creatinine ratios (UACRs), ka whakatauhia mai i te urine 24-haora. Ko nga kohinga, ka tino piki ake ki nga kararehe e whiwhi waka. Ko te tuhipoka, ka whakahekehia e te UACR te 53.3% i roto i nga kararehe e whakahaerehia ana e te waka me te piki ake o te 27.9% i roto i nga makimaki Bardoxolone methyl-treated [3]. Ko nga kiore tane C57BL/6J ka tukuna he BARD-waha i te wa e whangai ana te HFD (HFD/BARD), ka whangai noa i te kai ngako-nui (HFD), ka whangaihia te kai iti-ngako (LFD) mo nga wiki 21. Ka whakatauritea ki nga kiore LFD, he nui te pikinga o nga kiore HFD i te maha o nga hanganga ahua-karauna F4/80 (+95%; p<0.001), he pai te aukati e te BARD (−50%; wh<0.01). Waihoki, ko te maha o F4/80 macrophages interstitial he tino teitei ake i roto i nga kiore HFD e 98% (p<0.001) ka whakaritea ki nga kiore LFD me te 32% (wh<0.01) ka whakaritea ki nga kiore HFD/BARD[4].

Whāinga: Nrf-2