| CPD 10000 | BI-3406 | BI-3406 ir spēcīgs un selektīvs SOS1::KRAS inhibitors (IC50=5 nM), kas paver jaunu pieeju KRAS izraisītu audzēju ārstēšanai. BI 3406 selektīvi saistās ar SOS1 un bloķē mijiedarbību ar KRAS neatkarīgi no KRAS mutācijas. BI 3406 izraisa RAS GTP un pERK samazināšanos un inhibē KRAS mutācijas šūnu līniju šūnu augšanu, kas satur lielāko daļu tipisko KRAS mutāciju (ti, G12D, G12V, G13D un citas). BI 3406, ja to ievada perorāli pelēm, kurām ir audzējs, izraisa no devas atkarīgu audzēja statisko efektu, ko var pārvērst regresijā, ja to kombinē ar MEK1 inhibīciju. |
