| KAĶIS Nr. | Produkta nosaukums | Apraksts |
| CPD100608 | ASK1-inhibitors-10 | ASK1 inhibitors 10 ir perorāli biopieejams apoptozes signālu regulējošās kināzes 1 (ASK1) inhibitors. Tas ir selektīvs pret ASK1, salīdzinot ar ASK2, kā arī MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ un B-RAF. Tas no koncentrācijas atkarīgā veidā inhibē streptozotocīna izraisītu JNK un p38 fosforilācijas pieaugumu INS-1 aizkuņģa dziedzera β šūnās. |
| CPD100607 | K811 | K811 ir ASK1 specifisks inhibitors, kas pagarina izdzīvošanu amiotrofiskās laterālās sklerozes peles modelī. K811 efektīvi novērsa šūnu proliferāciju šūnu līnijās ar augstu ASK1 ekspresiju un HER2 pārmērīgi ekspresējošās GC šūnās. Ārstēšana ar K811 samazināja ksenotransplantāta audzēju izmērus, samazinot proliferācijas marķierus. |
| CPD100606 | K812 | K812 ir ASK1 specifisks inhibitors, kas atklāts, lai pagarinātu izdzīvošanu amiotrofiskās laterālās sklerozes peles modelī. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A ir spēcīgs un selektīvs ASK1 inhibitors (IC50 = 93 nM). Tas bloķē LPS izraisītu ASK1 un p38 fosforilāciju kultivētos peļu astrocītos un nomāc neiroiekaisumu peles EAE modelī. MSC 2032964A ir perorāli biopieejams un smadzenēs iekļūstošs. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertibs, pazīstams arī kā GS-4997, ir perorāli biopieejams apoptozes signālu regulējošās kināzes 1 (ASK1) inhibitors ar potenciālu pretiekaisuma, pretaudzēju un antifibrotisku darbību. GS-4997 mērķē un saistās ar ASK1 katalītiskās kināzes domēnu ATP konkurējošā veidā, tādējādi novēršot tā fosforilēšanos un aktivāciju. GS-4997 novērš iekaisuma citokīnu veidošanos, samazina fibrozē iesaistīto gēnu ekspresiju, nomāc pārmērīgu apoptozi un kavē šūnu proliferāciju. |
