| KAĶIS Nr. | Produkta nosaukums | Apraksts |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, pazīstams arī kā H-PGDS inhibitors I, ir prostaglandīna D sintāzes (hematopoētiskā tipa) inhibitors. MDK36122 nav koda nosaukuma, un tam ir CAS#1033836-12-2. Pēdējie 5 cipari tika izmantoti nosaukumam, lai atvieglotu saziņu. MDK36122 selektīvi bloķē HPGDS (IC50s = 0,7 un 32 nM attiecīgi enzīmu un šūnu testos) ar nelielu aktivitāti pret saistītajiem cilvēka enzīmiem L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 un 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoksalīns | Tepoksalīns, pazīstams arī kā ORF-20485; RWJ-20485; ir 5-lipoksigenāzes inhibitors, kas potenciāli paredzēts astmas, osteoartrīta (OA) ārstēšanai. Tepoksalīnam ir in vivo inhibējoša iedarbība pret COX-1, COX-2 un 5-LOX suņiem pašreizējā apstiprinātā ieteicamā devā. Tepoksalīns inhibē iekaisumu un mikrovaskulāru disfunkciju, ko izraisa vēdera apstarošana žurkām. Tepoksalīns pastiprina antioksidanta pirolidīna ditiokarbamāta aktivitāti, mazinot audzēja nekrozes faktora alfa izraisītu apoptozi WEHI 164 šūnās. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, pazīstams arī kā CP-66248, ir COX/5-LOX inhibitors un citokīnus modulējošs pretiekaisuma zāļu kandidāts, ko Pfizer izstrādāja kā daudzsološu potenciālu reimatoīdā artrīta ārstēšanas līdzekli, taču Pfizer apturēja attīstību pēc tam, kad tika noraidīts tirdzniecības apstiprinājums. FDA 1996. gadā sakarā ar aknu un nieru toksicitāti, ko attiecināja uz zāļu metabolītiem ar tiofēna daļu, kas izraisīja oksidatīvi bojājumi. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 ir jauns, spēcīgs un selektīvs neredoks-5-lipoksigenāzes inhibitors, kas ir efektīvs iekaisuma un sāpju mazināšanai. PF-4191834 uzrāda labu iedarbību uz fermentiem un šūnām balstītos testos, kā arī akūta iekaisuma žurku modelī. Fermentu testa rezultāti liecina, ka PF-4191834 ir spēcīgs 5-LOX inhibitors ar IC(50) = 229 +/- 20 nM. Turklāt tas uzrādīja aptuveni 300 reižu lielāku selektivitāti attiecībā uz 5-LOX, salīdzinot ar 12-LOX un 15-LOX, un neuzrāda nekādu aktivitāti pret ciklooksigenāzes enzīmiem. Turklāt PF-4191834 inhibē 5-LOX cilvēka asins šūnās ar IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, pazīstams arī kā L 663536, ir leikotriēna antagonists. Tas var to paveikt, bloķējot 5-lipoksigenāzes aktivējošo proteīnu (FLAP), tādējādi inhibējot 5-lipoksigenāzi (5-LOX), un var palīdzēt aterosklerozes ārstēšanā. MK-886 inhibē ciklooksigenāzes-1 aktivitāti un nomāc trombocītu agregāciju. MK-886 izraisa izmaiņas šūnu ciklā un palielina apoptozi pēc fotodinamiskās terapijas ar hipericīnu. MK-886 uzlabo audzēja nekrozes faktora alfa izraisītu diferenciāciju un apoptozi. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 ir spēcīgs 5-LO reakcijas inhibitors gan in vitro, gan vairākos in vivo modeļos. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, pazīstams arī kā LPD-977 un MLN-977, ir spēcīgs 5-lipoksigenāzes inhibitors, kas iejaucas leikotriēnu ražošanā un pašlaik tiek izstrādāts hroniskas astmas ārstēšanai. CMI-977 inhibē 5-lipoksigenāzes (5-LO) šūnu iekaisuma ceļu, lai bloķētu leikotriēnu veidošanos, kam ir galvenā loma bronhiālās astmas izraisīšanā. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 ir perorāli aktīvs 5-lipoksigenāzes (5-LO) inhibitors. CJ-13610 inhibē leikotriēna B4 biosintēzi un regulē IL-6 mRNS ekspresiju makrofāgos. Tas ir efektīvs preklīniskajos sāpju modeļos. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 ir 5-LO aktivējošā proteīna (FLAP) inhibitors. |
