| KATINĖS Nr. | Produkto pavadinimas | Aprašymas |
| CPD100904 | Voruciklibas | Voruciklibas, taip pat žinomas kaip P1446A-05, yra baltymo kinazės inhibitorius, specifinis nuo ciklino priklausomai kinazei 4 (CDK4), turintis galimą antineoplastinį aktyvumą. CDK4 inhibitorius P1446A-05 specifiškai slopina CDK4 sukeltą G1-S fazės perėjimą, sustabdydamas ląstelių ciklą ir slopindamas vėžio ląstelių augimą. Serino/treonino kinazė CDK4 randama komplekse su D tipo G1 ciklinais ir yra pirmoji kinazė, kuri suaktyvėja po mitogeninės stimuliacijos, išlaisvindama ląsteles iš ramybės stadijos į G1/S augimo ciklo stadiją; Nustatyta, kad CDK-ciklino kompleksai fosforilina retinoblastomos (Rb) transkripcijos faktorių ankstyvoje G1 stadijoje, išstumdami histono deacetilazę (HDAC) ir blokuodami transkripcijos represijas. |
| CPD100905 | Alvocidibas | Alvocidibas yra sintetinis N-metilpiperidinilchlorfenilo flavono junginys. Kaip nuo ciklino priklausomos kinazės inhibitorius, alvocidibas sukelia ląstelių ciklo sustabdymą, užkertant kelią nuo ciklino priklausomų kinazių (CDK) fosforilinimui ir sumažindamas ciklino D1 ir D3 ekspresiją, todėl G1 ląstelių ciklas sustabdomas ir apoptozė. Šis agentas taip pat yra konkurencinis adenozino trifosfato aktyvumo inhibitorius. Patikrinkite, ar nėra aktyvių klinikinių tyrimų arba uždarų klinikinių tyrimų naudojant šį agentą. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 yra labai selektyvus CDK inhibitorius CDK7, kurio IC(50) yra 21 nmol/L. Kitų CDK ir kitų 69 kinazių tyrimai parodė, kad BS-181 slopina CDK2 tik esant mažesnėms nei 1 mikromol/l koncentracijoms, o CDK2 buvo slopinamas 35 kartus mažiau (IC(50) 880 nmol/L) nei CDK7. MCF-7 ląstelėse BS-181 slopino CDK7 substratų fosforilinimą, skatino ląstelių ciklo sustabdymą ir apoptozę, kad slopintų vėžio ląstelių linijų augimą, ir parodė priešnavikinį poveikį in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, taip pat žinomas kaip P276-00, yra nuo flavono ir ciklino priklausomas kinazės (CDK) inhibitorius, turintis galimą antineoplastinį aktyvumą. P276-00 selektyviai jungiasi ir slopina Cdk4/cikliną D1, Cdk1/cikliną B ir Cdk9/cikliną T1, serino/treonino kinazes, kurios atlieka pagrindinį vaidmenį reguliuojant ląstelių ciklą ir ląstelių proliferaciją. Šių kinazių slopinimas sukelia ląstelių ciklo sustabdymą per G1/S perėjimą, taip sukeldamas apoptozę ir slopindamas naviko ląstelių proliferaciją. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 yra labai selektyvus CDK9 inhibitorius (IC50 = 5 nM). (MC180295 turi platų priešvėžinį aktyvumą in vitro ir yra veiksmingas in vivo vėžio modeliuose. Be to, CDK9 slopinimas padidina jautrumą imuninio kontrolinio taško inhibitoriui α-PD-1 in vivo, todėl jis yra puikus taikinys epigenetinei vėžio terapijai. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 yra stiprus ir selektyvus CDK9 inhibitorius. LDC000067 slopino transkripciją in vitro ATP konkurenciniu ir nuo dozės priklausomu būdu. LDC000067 apdorotų ląstelių genų ekspresijos profiliavimas parodė selektyviai sumažintą trumpalaikių mRNR, įskaitant svarbius proliferacijos ir apoptozės reguliatorius. De novo RNR sintezės analizė parodė platų teigiamą CDK9 vaidmenį. Molekuliniu ir ląstelių lygiu LDC000067 atkūrė CDK9 slopinimui būdingus efektus, tokius kaip sustiprintas RNR polimerazės II sustabdymas genuose ir, svarbiausia, apoptozės indukcija vėžio ląstelėse. LDC000067 slopina nuo P-TEFb priklausomą in vitro transkripciją. Sukelia apoptozę in vitro ir in vivo kartu su BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A yra stiprus ir selektyvus CDK8 inhibitorius, veikiantis AML ląstelėse su dideliu STAT1 ir STAT5 transaktyvacijos domenų serino fosforilinimo lygiu. EL120-34A slopina STAT1 S727 ir STAT5 S726 fosforilinimą vėžio ląstelėse in vitro. Nuosekliai pastebėta, kad nuo STAT ir NUP98-HOXA9 priklausomos transkripcijos reguliavimas yra dominuojantis veikimo mechanizmas in vivo . |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 yra stiprus, selektyvus ir per burną biologiškai prieinamas CDK8 inhibitorius, kurio CDK8 IC50 = 2,6 nM; Žmogaus PK prognozė: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4h; F > 75 %. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 yra antrosios kartos geriamasis ATP konkurencinis CDK2/CDK9 kinazių inhibitorius, galintis turėti antineoplastinį ir chemoprotekcinį poveikį. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 yra kovalentinis CDK12 ir CDK13 kovalentinis inhibitorius. Nuo ciklino priklausomos 12 ir 13 kinazės (CDK12 ir CDK13) vaidina svarbų vaidmenį reguliuojant genų transkripciją. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, THZ1 analogas, galintis gydyti trigubai neigiamą krūties vėžį (TNBC), yra stiprus ir selektyvus CDK7 inhibitorius, įveikiantis THZ1 nestabilumą in vivo. IC50: CDK7 = 13,9 nM; TNBC ląstelės = 10 nM |
