| KATINĖS Nr. | Produkto pavadinimas | Aprašymas |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 yra stiprus kovalentinis KRAS G12C inhibitorius. AMG-510 selektyviai taikosi į KRAS p.G12C mutantą DNR, RNR arba baltymo lygiu ir dar neišaiškintu būdu užkerta kelią naviko ląstelių ekspresijai ir (arba) signalų perdavimui per KRAS p.G12C mutantą. Tai gali slopinti KRAS p.G12C ekspresuojančių naviko ląstelių augimą |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-izomeras | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING agonistas-1 trihidrochloridas | diABZI STING agonistas-1 (trihidrochloridas) yra selektyvus interferono genų (STING) receptorių agonistas, kurio EC50 yra atitinkamai 130, 186 nM žmogui ir pelei. |
| CPD101234 | diABZI STING agonistas-1 (tautomerizmas) | diABZI STING agonistas-1 Tautomerizmas (3 junginys) yra selektyvus interferono genų (STING) receptorių agonistas, kurio EC50 yra atitinkamai 130, 186 nM žmogui ir pelei. |
| CPD101233 | diABZI STING agonistas-1 | diABZI STING agonistas-1 yra selektyvus interferono genų (STING) receptorių agonisto stimuliatorius, kurio EC50 yra atitinkamai 130, 186 nM žmogui ir pelei. |
| CPD101232 | STING agonistas-4 | STING agonistas-4 yra interferono genų (STING) receptorių agonisto stimuliatorius, kurio akivaizdi slopinimo konstanta (IC50) yra 20 nM. STING agonistas-4 yra su dviem simetrija susijęs amidobenzimidazolo (ABZI) junginys, sukuriantis susietus ABZI (diABZI), pagerinančius prisijungimą prie STING ir ląstelių funkciją. |
| CPD101231 | STING agonistas-3 | STING agonistas-3, išgautas iš patento WO2017175147A1 (10 pavyzdys), yra selektyvus ir nenukleotidinis mažos molekulės STING agonistas, kurio pEC50 ir pIC50 yra atitinkamai 7,5 ir 9,5. STING agonistas-3 turi ilgalaikį priešnavikinį poveikį ir didžiulį potencialą pagerinti vėžio gydymą |
| CPD100904 | Voruciklibas | Voruciklibas, taip pat žinomas kaip P1446A-05, yra baltymo kinazės inhibitorius, specifinis nuo ciklino priklausomai kinazei 4 (CDK4), turintis galimą antineoplastinį aktyvumą. CDK4 inhibitorius P1446A-05 specifiškai slopina CDK4 sukeltą G1-S fazės perėjimą, sustabdydamas ląstelių ciklą ir slopindamas vėžio ląstelių augimą. Serino/treonino kinazė CDK4 randama komplekse su D tipo G1 ciklinais ir yra pirmoji kinazė, kuri suaktyvėja po mitogeninės stimuliacijos, išlaisvindama ląsteles iš ramybės stadijos į G1/S augimo ciklo stadiją; Nustatyta, kad CDK-ciklino kompleksai fosforilina retinoblastomos (Rb) transkripcijos faktorių ankstyvoje G1 stadijoje, išstumdami histono deacetilazę (HDAC) ir blokuodami transkripcijos represijas. |
| CPD100905 | Alvocidibas | Alvocidibas yra sintetinis N-metilpiperidinilchlorfenilo flavono junginys. Kaip nuo ciklino priklausomos kinazės inhibitorius, alvocidibas sukelia ląstelių ciklo sustabdymą, užkertant kelią nuo ciklino priklausomų kinazių (CDK) fosforilinimui ir sumažindamas ciklino D1 ir D3 ekspresiją, todėl G1 ląstelių ciklas sustabdomas ir apoptozė. Šis agentas taip pat yra konkurencinis adenozino trifosfato aktyvumo inhibitorius. Patikrinkite, ar nėra aktyvių klinikinių tyrimų arba uždarų klinikinių tyrimų naudojant šį agentą. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 yra labai selektyvus CDK inhibitorius CDK7, kurio IC(50) yra 21 nmol/L. Kitų CDK ir kitų 69 kinazių tyrimai parodė, kad BS-181 slopina CDK2 tik esant mažesnėms nei 1 mikromol/l koncentracijoms, o CDK2 buvo slopinamas 35 kartus mažiau (IC(50) 880 nmol/L) nei CDK7. MCF-7 ląstelėse BS-181 slopino CDK7 substratų fosforilinimą, skatino ląstelių ciklo sustabdymą ir apoptozę, kad slopintų vėžio ląstelių linijų augimą, ir parodė priešnavikinį poveikį in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, taip pat žinomas kaip P276-00, yra nuo flavono ir ciklino priklausomas kinazės (CDK) inhibitorius, turintis galimą antineoplastinį aktyvumą. P276-00 selektyviai jungiasi ir slopina Cdk4/cikliną D1, Cdk1/cikliną B ir Cdk9/cikliną T1, serino/treonino kinazes, kurios atlieka pagrindinį vaidmenį reguliuojant ląstelių ciklą ir ląstelių proliferaciją. Šių kinazių slopinimas sukelia ląstelių ciklo sustabdymą per G1/S perėjimą, taip sukeldamas apoptozę ir slopindamas naviko ląstelių proliferaciją. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 yra labai selektyvus CDK9 inhibitorius (IC50 = 5 nM). (MC180295 turi platų priešvėžinį aktyvumą in vitro ir yra veiksmingas in vivo vėžio modeliuose. Be to, CDK9 slopinimas padidina jautrumą imuninio kontrolinio taško inhibitoriui α-PD-1 in vivo, todėl jis yra puikus taikinys epigenetinei vėžio terapijai. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 yra stiprus ir selektyvus CDK9 inhibitorius. LDC000067 slopino transkripciją in vitro ATP konkurenciniu ir nuo dozės priklausomu būdu. LDC000067 apdorotų ląstelių genų ekspresijos profiliavimas parodė selektyviai sumažintą trumpalaikių mRNR, įskaitant svarbius proliferacijos ir apoptozės reguliatorius. De novo RNR sintezės analizė parodė platų teigiamą CDK9 vaidmenį. Molekuliniu ir ląstelių lygiu LDC000067 atkūrė CDK9 slopinimui būdingus efektus, tokius kaip sustiprintas RNR polimerazės II sustabdymas genuose ir, svarbiausia, apoptozės indukcija vėžio ląstelėse. LDC000067 slopina nuo P-TEFb priklausomą in vitro transkripciją. Sukelia apoptozę in vitro ir in vivo kartu su BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A yra stiprus ir selektyvus CDK8 inhibitorius, veikiantis AML ląstelėse su dideliu STAT1 ir STAT5 transaktyvacijos domenų serino fosforilinimo lygiu. EL120-34A slopina STAT1 S727 ir STAT5 S726 fosforilinimą vėžio ląstelėse in vitro. Nuosekliai pastebėta, kad nuo STAT ir NUP98-HOXA9 priklausomos transkripcijos reguliavimas yra dominuojantis veikimo mechanizmas in vivo . |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 yra stiprus ir MerTK specifinis inhibitorius, pasižymintis submikromoliniu slopinamuoju aktyvumu atliekant ląstelių ELISA. Be to, MerTK baltymo komplekso su 11 rentgeno struktūra buvo išspręsta siekiant parodyti, kad šie makrociklai jungiasi MerTK ATP kišenėje. UNC2541 parodė IC50 MerTH = 4,4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 yra naujas pan-tam inhibitorius, blokuojantis sąsają tarp tam ig1 ektodomeno ir gas6 lg domeno, stipriai slopinantis axl reporterių ląstelių linijas ir vietinių tam receptorių vėžio ląstelių linijas. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinibo tozilatas | CT-053, taip pat žinomas kaip DE-120, yra VEGF ir PDGF inhibitorius, galintis gydyti su amžiumi susijusią geltonosios dėmės degeneraciją. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 yra stiprus ir selektyvus Axl inhibitorius, turintis galimą priešvėžinį poveikį. SGI-7079 veiksmingai slopino Axl aktyvaciją esant egzogeniniam Gas6 ligandui. SGI-7079 slopino naviko augimą priklausomai nuo dozės. Axl yra galimas terapinis taikinys siekiant įveikti atsparumą EGFR inhibitoriams. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 yra sintetinis flavonas, kuris slopina sumoilinimą. 2-D08 parodė antiagregacinį ir neuroprotekcinį poveikį |
| CPD100740 | Dubermatinibas | Dubermatinibas, taip pat žinomas kaip TP-0903, yra stiprus ir selektyvus AXL inhibitorius. TP-0903 sukelia didžiulę apoptozę CLL B ląstelėse, kurių LD50 reikšmės yra nanomolinės. TP-0903 derinys su BTK inhibitoriais padidina CLL B-ląstelių apoptozę AXL per didelis ekspresija yra pasikartojanti tema, stebima daugelio tipų navikuose, kurie įgijo atsparumą įvairiems agentams. Vėžinių ląstelių gydymas TP-0903 pakeičia mezenchiminį fenotipą keliuose modeliuose ir padidina vėžio ląstelių jautrumą gydymui kitais tiksliniais agentais. TP-0903 vartojimas kaip atskiras vaistas arba kartu su BTK inhibitoriais gali būti veiksmingas gydant pacientus, sergančius LLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 yra naujas MET inhibitorius, kuris slopina aktyvuotą MET receptorių ir jo konstituciškai aktyvius mutantus. NPS-1034, slopina įvairias konstituciškai aktyvias mutantines MET formas, taip pat HGF aktyvuotą laukinio tipo MET. NPS-1034 slopino ląstelių, ekspresuojančių aktyvuotą MET, proliferaciją ir skatino iš tokių ląstelių susidariusių navikų regresiją pelės ksenografo modelyje, naudodamas antiangiogeninius ir proapoptozinius veiksmus. NPS-1034 taip pat slopino HGF stimuliuojamą MET signalizacijos aktyvavimą, kai yra serumo arba jo nėra. Pažymėtina, kad NPS-1034 slopino tris MET variantus, kurie yra atsparūs MET inhibitoriams SU11274, NVP-BVU972 ir PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinibas | Glesatinibas, taip pat žinomas kaip MGCD-265, yra per burną biologiškai prieinamas, mažos molekulės, daugiafunkcis tirozino kinazės inhibitorius, turintis galimą antineoplastinį aktyvumą. MGCD265 jungiasi ir slopina kelių receptorių tirozino kinazių (RTK), įskaitant c-Met receptorių (hepatocitų augimo faktoriaus receptorių), fosforilinimą; Tek/Tie-2 receptorių; kraujagyslių endotelio augimo faktoriaus receptorių (VEGFR) 1, 2 ir 3 tipai; ir makrofagus stimuliuojantis 1 receptorius (MST1R arba RON). |
