THZ531
Produkto detalė
Produkto etiketės
| Pakuotės dydis | Prieinamumas | Kaina (USD) |
| 100 mg | Sandėlyje | 500 |
| 500 mg | Sandėlyje | 800 |
| 1g | Sandėlyje | 1200 |
| Daugiau dydžių | Gaukite citatas | Gaukite citatas |
Cheminis pavadinimas:
(R,E)-N-(4-(3-((5-chlor-4-(1H-indol-3-il)pirimidin-2-il)amino)piperidin-1-karbonil)fenil)-4- (dimetilamino)but-2-enamidas
SMILES kodas:
"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C
InChi kodas:
InChI = 1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36-30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4, 6,8-14,17-18,22,32H,5,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/ t22-/m1/s1
InChi raktas:
RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N
Raktažodis:
THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3
Tirpumas:Tirpsta DMSO
Saugykla:0–4°C trumpalaikei (nuo dienų iki savaičių) arba -20°C ilgalaikei (mėnesių) temperatūrai.
Aprašymas:
THZ531 yra kovalentinis CDK12 ir CDK13 kovalentinis inhibitorius. Nuo ciklino priklausomos kinazės 12 ir 13 (CDK12 ir CDK13) vaidina svarbų vaidmenį reguliuojant genų transkripciją. THZ531 negrįžtamai nukreiptas į cisteiną, esantį už kinazės domeno ribų. THZ531 sukelia genų ekspresijos praradimą kartu su pailgėjusios ir hiperfosforilintos RNR polimerazės II praradimu. THZ531 iš esmės sumažina DNR pažeidimo atsako genų ir pagrindinių su super stiprintuvu susijusių transkripcijos faktoriaus genų ekspresiją. THZ531 dramatiškai sukėlė apoptotinę ląstelių mirtį. Taigi mažos molekulės, galinčios konkrečiai nukreipti CDK12 ir CDK13, gali padėti nustatyti vėžio potipius, kurie ypač priklauso nuo jų kinazės aktyvumo.
Tikslas: CDK
