| KATINĖS Nr. | Produkto pavadinimas | Aprašymas |
| CPD9470 | Obeticholio rūgštis | Obeticholio rūgštis (INT747; 6-ECDCA) yra naujas cholio rūgšties darinys, veikiantis kaip stiprus ir selektyvus FXR agonistas, pasižymintis anticholeretiniu aktyvumu in vivo žiurkės cholestazės modelyje. Jis slopina kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių uždegimą ir migraciją, taip pat skatina adipocitų diferenciaciją ir reguliuoja riebalinių ląstelių funkciją in vivo. |
| CPD100579 | feksaraminas | Feksaraminas yra farnesoidinio X receptoriaus (FXR), kuris yra tulžies rūgštimi aktyvuotas branduolinis receptorius, kuris kontroliuoja tulžies rūgšties sintezę, konjugaciją ir transportavimą, taip pat lipidų metabolizmą, agonistas, veikdamas kepenyse ir žarnyne. Feksaraminas turi 100 kartų didesnį afinitetą FXR nei natūralūs junginiai ir aprašė genominius taikinius bei FXR surišimo vietą. Vartojant per burną pelėms, feksaraminas sukėlė selektyvų poveikį per FXR receptorius žarnyne. |
| CPD100577 | Litocholio rūgštis | Levallorfanas, taip pat žinomas kaip levallorfano tartatas (USAN), yra morfinanų šeimos opioidų moduliatorius, naudojamas kaip opioidinis analgetikas ir opioidų antagonistas / priešnuodis. Jis veikia kaip μ-opioidų receptoriaus (MOR) antagonistas ir κ-opioidų receptoriaus (KOR) agonistas, todėl blokuoja stipresnių medžiagų, turinčių didesnį vidinį aktyvumą, pvz., morfino, poveikį, tuo pat metu sukeldamas analgeziją. . Kaip KOR agonistas, levallorfanas, vartojant pakankamas dozes, gali sukelti sunkias psichines reakcijas, įskaitant haliucinacijas, disociaciją ir kitus psichotomimetinius efektus, disforiją, nerimą, sumišimą, galvos svaigimą, dezorientaciją, derealizaciją, girtumo jausmą ir keistus, neįprastus ar nerimą keliančius sapnus. . (Šaltinis: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
| CPD100575 | Turofeksoratas-izopropilas | Turofeksorato izopropilas, dar žinomas kaip WAY-362450 ir XL335, yra labai stiprus, selektyvus ir per burną aktyvus farnesoidinio X receptoriaus (FXR) agonistas (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), kuris silpnina kepenų uždegimą. ir fibrozė nealkoholinio steatohepatito pelių modelyje |
| CPD100574 | GW4064 | GW4064 是一种farnesoid X receptorius (FXR)激动剂，CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时，对其他核受体没有活性. |
| CPD1549 | Tropifeksoras | Tropifexor yra naujas ir labai stiprus FXR agonistas, kurio EC50 yra 0,2 nM. |
