| KATINĖS Nr. | Produkto pavadinimas | Aprašymas |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, taip pat žinomas kaip IDN 6556 ir PF 03491390, yra pirmasis kaspazės inhibitorius klinikiniuose tyrimuose, skirtas kepenų ligoms gydyti. Emricasan (IDN-6556) sumažina kepenų pažeidimą ir fibrozę nealkoholinio steatohepatito pelių modelyje. IDN6556 palengvina ribinės masės salelių įsisavinimą kiaulių salelių autotransplantacijos modelyje. Geriamasis IDN-6556 gali sumažinti aminotransferazių aktyvumą pacientams, sergantiems lėtiniu hepatitu C. Išgertas PF-03491390 ilgai išlieka kepenyse, esant mažam sisteminiam poveikiui, todėl pelės modelio atveju jis apsaugo kepenis nuo alfa-fas sukelto kepenų pažeidimo. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, taip pat žinomas kaip chinolino-Val-Asp-difluorfenoksimetilketonas, yra plataus spektro kaspazės inhibitorius, turintis stiprių antiapopotinių savybių. Q-VD-OPh apsaugo nuo naujagimių insulto P7 žiurkėms: lyties vaidmuo. Q-VD-OPh turi anti-leukemijos poveikį ir gali sąveikauti su vitamino D analogais, kad padidintų HPK1 signalizaciją AML ląstelėse. Q-VD-OPh sumažina traumos sukeltą apoptozę ir pagerina užpakalinių galūnių funkcijos atsigavimą žiurkėms po nugaros smegenų pažeidimo |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk yra ląstelėms pralaidus, negrįžtamas kaspazės-3 inhibitorius. Kaspazė-3 yra cisteino aspartatui specifinė proteazė, kuri atlieka pagrindinį vaidmenį apoptozėje. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, taip pat žinomas kaip Z-IETD-FMK, yra stiprus, ląstelėms pralaidus, negrįžtamas kaspazės-8 ir granzimo B inhibitorius. Kaspazės-8 inhibitorius II kontroliuoja kaspazės-8 biologinį aktyvumą. MDK4982 veiksmingai slopina gripo viruso sukeltą apoptozę HeLa ląstelėse. MDK4982 taip pat slopina granzimą B. MDK4982 turi CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK yra ląstelėms pralaidus, negrįžtamas pan-kaspazės inhibitorius. Z-VAD-FMK slopina kaspazės apdorojimą ir apoptozės indukciją naviko ląstelėse in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnakasanas | Belnakasanas, taip pat žinomas kaip VX-765, yra skirtas slopinti kaspazę, kuri yra fermentas, kontroliuojantis dviejų citokinų, IL-1b ir IL-18, susidarymą. Įrodyta, kad ikiklinikiniuose modeliuose VX-765 slopina ūminius priepuolius. Be to, VX-765 parodė aktyvumą ikiklinikiniuose lėtinės epilepsijos modeliuose. VX-765 buvo skiriamas daugiau nei 100 pacientų I ir IIa fazės klinikiniuose tyrimuose, susijusiuose su kitomis ligomis, įskaitant 28 dienų IIa fazės klinikinį tyrimą su psoriaze sergantiems pacientams. Jis baigė IIa fazės klinikinio VX-765 tyrimo, kuriame dalyvavo maždaug 75 gydymui atsparia epilepsija sergantys pacientai, gydymo fazę. Dvigubai aklas, atsitiktinių imčių, placebu kontroliuojamas klinikinis tyrimas buvo skirtas VX-765 saugumui, toleravimui ir klinikiniam aktyvumui įvertinti. |
| CPD100610 | Maravirokas | Maravirokas yra antivirusinis, stiprus, nekonkurencinis CKR-5 receptorių antagonistas, slopinantis ŽIV viruso apvalkalo baltymo gp120 prisijungimą. Maravirokas slopina MIP-1β stimuliuojamą γ-S-GTP prisijungimą prie HEK-293 ląstelių membranų, o tai rodo jo gebėjimą slopinti nuo chemokinų priklausomą GDP-GTP mainų stimuliaciją CKR-5/G baltymų komplekse. Maravirokas taip pat slopina chemokinų sukeltą kalcio persiskirstymą ląstelėse. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, taip pat žinomas kaip TAK-242, yra ląstelėms pralaidus TLR4 signalizacijos inhibitorius, blokuojantis LPS sukeltą NO, TNF-α, IL-6 ir IL-1β gamybą makrofaguose, kurių IC50 vertės yra 1–11 nM. Resatorvid selektyviai jungiasi prie TLR4 ir trukdo sąveikai tarp TLR4 ir jo adapterio molekulių. Resatorvid suteikia neuroprotekciją eksperimentinio trauminio smegenų pažeidimo atveju: reikšmė žmogaus smegenų pažeidimo gydymui |
| CPD100608 | ASK1-inhibitorius-10 | ASK1 inhibitorius 10 yra biologiškai prieinamas apoptozės signalą reguliuojančios kinazės 1 (ASK1) inhibitorius. Jis yra selektyvus ASK1, o ne ASK2, taip pat MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ ir B-RAF. Jis slopina streptozotocino sukeltą JNK ir p38 fosforilinimo padidėjimą INS-1 kasos β ląstelėse priklausomai nuo koncentracijos. |
| CPD100607 | K811 | K811 yra specifinis ASK1 inhibitorius, kuris prailgina išgyvenimą pelės amiotrofinės šoninės sklerozės modelyje. K811 veiksmingai užkirto kelią ląstelių proliferacijai ląstelių linijose, turinčiose didelę ASK1 ekspresiją, ir HER2 pernelyg ekspresuojančiose GC ląstelėse. Gydymas K811 sumažino ksenografinių navikų dydžius, sumažindamas proliferacijos žymenis. |
| CPD100606 | K812 | K812 yra specifinis ASK1 inhibitorius, kuris prailgina išgyvenimą pagal amiotrofinės šoninės sklerozės pelės modelį. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A yra stiprus ir selektyvus ASK1 inhibitorius (IC50 = 93 nM). Jis blokuoja LPS sukeltą ASK1 ir p38 fosforilinimą auginamuose pelių astrocituose ir slopina neurouždegimą pelės EAE modelyje. MSC 2032964A yra biologiškai prieinamas per burną ir prasiskverbia į smegenis. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertibas, taip pat žinomas kaip GS-4997, yra per burną biologiškai prieinamas apoptozės signalą reguliuojančios kinazės 1 (ASK1) inhibitorius, turintis galimą priešuždegiminį, antineoplastinį ir antifibrotinį poveikį. GS-4997 nukreipia ir jungiasi prie ASK1 katalizinės kinazės domeno ATP konkurenciniu būdu, taip užkertant kelią jo fosforilinimui ir aktyvavimui. GS-4997 apsaugo nuo uždegiminių citokinų gamybos, sumažina fibrozėje dalyvaujančių genų ekspresiją, slopina pernelyg didelę apoptozę ir slopina ląstelių proliferaciją. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, taip pat žinomas kaip H-PGDS inhibitorius I, yra prostaglandino D sintazės (hematopoetinio tipo) inhibitorius. MDK36122 neturi kodo pavadinimo ir turi CAS#1033836-12-2. Paskutiniai 5 skaitmenys buvo naudojami pavadinimui, kad būtų lengviau bendrauti. MDK36122 selektyviai blokuoja HPGDS (IC50s = 0,7 ir 32 nM atitinkamai fermentų ir ląstelių tyrimuose), su nedideliu aktyvumu prieš susijusius žmogaus fermentus L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 ir 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoksalinas | Tepoksalinas, taip pat žinomas kaip ORF-20485; RWJ-20485; yra 5-lipoksigenazės inhibitorius, galintis gydyti astmą, osteoartritą (OA). Šiuo metu patvirtintomis rekomenduojamomis dozėmis tepoksalinas in vivo slopina COX-1, COX-2 ir 5-LOX šunims. Tepoksalinas slopina uždegimą ir mikrovaskulinę disfunkciją, kurią sukelia pilvo švitinimas žiurkėms. Tepoksalinas sustiprina antioksidanto pirolidino ditiokarbamato aktyvumą, susilpnindamas naviko nekrozės faktoriaus alfa sukeltą apoptozę WEHI 164 ląstelėse. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, taip pat žinomas kaip CP-66248, yra COX/5-LOX inhibitorius ir citokinus moduliuojantis priešuždegiminis vaistas, kurį Pfizer kūrė kaip perspektyvų reumatoidinio artrito gydymo būdą, tačiau Pfizer sustabdė plėtrą po to, kai rinkodaros leidimas buvo atmestas. FDA 1996 m. dėl toksinio poveikio kepenims ir inkstams, kuris buvo priskirtas vaisto metabolitams su tiofeno dalimi, kurie sukėlė oksidacinį pažeidimą. |
| CPD 100600 | PF-4191834 | PF-4191834 yra naujas, stiprus ir selektyvus neredokso 5-lipoksigenazės inhibitorius, veiksmingas uždegimui ir skausmui malšinti. PF-4191834 pasižymi geru veiksmingumu atliekant fermentų ir ląstelių tyrimus, taip pat atliekant ūminio uždegimo žiurkių modelį. Fermentų tyrimo rezultatai rodo, kad PF-4191834 yra stiprus 5-LOX inhibitorius, kurio IC(50) = 229 +/- 20 nM. Be to, jis parodė maždaug 300 kartų didesnį selektyvumą 5-LOX, palyginti su 12-LOX ir 15-LOX, ir nerodo jokio aktyvumo ciklooksigenazės fermentų atžvilgiu. Be to, PF-4191834 slopina 5-LOX žmogaus kraujo ląstelėse, kai IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, taip pat žinomas kaip L 663536, yra leukotrieno antagonistas. Jis gali tai atlikti blokuodamas 5-lipoksigenazę aktyvinantį baltymą (FLAP), taip slopindamas 5-lipoksigenazę (5-LOX), ir gali padėti gydyti aterosklerozę. MK-886 slopina ciklooksigenazės-1 aktyvumą ir slopina trombocitų agregaciją. MK-886 sukelia ląstelių ciklo pokyčius ir padidina apoptozę po fotodinaminės terapijos su hipericinu. MK-886 sustiprina naviko nekrozės faktoriaus alfa sukeltą diferenciaciją ir apoptozę. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 yra stiprus 5-LO reakcijos inhibitorius tiek in vitro, tiek įvairiuose in vivo modeliuose. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, taip pat žinomas kaip LPD-977 ir MLN-977, yra stiprus 5-lipoksigenazės inhibitorius, kuris įsikiša į leukotrienų gamybą ir šiuo metu kuriamas lėtinei astmai gydyti. CMI-977 slopina 5-lipoksigenazės (5-LO) ląstelių uždegimo kelią, kad blokuotų leukotrienų, kurie atlieka pagrindinį vaidmenį sukeliant bronchinę astmą, susidarymą. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 yra geriamasis aktyvus 5-lipoksigenazės (5-LO) inhibitorius. CJ-13610 slopina leukotrieno B4 biosintezę ir reguliuoja IL-6 mRNR ekspresiją makrofaguose. Jis veiksmingas ikiklinikiniuose skausmo modeliuose. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 yra 5-LO aktyvuojančio baltymo (FLAP) inhibitorius. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 yra GLP-1R agonistas. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 yra į CNS prasiskverbiantis į gliukagoną panašus peptidas 1 receptorius (GLP-1R) teigiamas allosterinis moduliatorius (PAM) |
